Tabla 4-1. Benzodiazepinas utilizadas en el tratamiento de las conductas agresivas y ansiedada

Principio activo

Dosis mínima y rango

Farmacocinética

De acción rápida

Alprazolam VO

0,25 mg; 0,5-10 mg 2-4 × d

preparado de liberación lenta 2 × d

tmax 1-2 h (preparado de liberación lenta 5-11 h)

t0,5 9-20 h

Lorazepam VO o IM/iv.

1 mg; 1-6 mg 3 × d

tmax 1-2 h

t0,5 8-24 h

Oxazepam VO

10 mg; 30-120 mg 3-4 × d

tmax 1-4 h

t0,5 3-25 h

De acción intermedia

Bromazepam VO

3 mg; 6-30 mg 2-3 × d

tmax 0,5-4 h

t0,5 8-30 h

Clobazam VO

10 mg; 20-30 mg 2 × d

tmax 0,25-4 h

t0,5 10-37 h

De acción prolongada

Clordiazepóxido VO

5 mg; 10-150 mg 3-4 × d

tmax 1-4 h

t0,5 50-100 h (metabolitos activos)

Diazepamb VO; IM/iv.; VR

2 mg; 5-40 mg 2-4 × d

tmax 0,5-2 h (tras la administración VO), 30 min (tras la administración VR)

t0,5 20-100 h (metabolitos activos)

Clonazepamb VO/IM/iv.

0,5 mg; 1-6 mg 2 × d

tmax 1-4 h

t0,5 19-60 h

Clorazepatob VO; IM/iv.

5 mg; 15-60 mg 2-4 × d

tmax 0,5-2 h (VO) tras la administración IM o iv. el inicio de la acción a los 15 min;

t0,5 metabolitos activos hasta 100 h

Medazepamb VO

10 mg; 10-30 mg 2-3 × d

tmax 1-2 h

t0,5 5-80 h (metabolitos activos)

a La información de la literatura concerniente a la farmacocinética y a la dosificación no es completamente congruente.

b Medicamentos considerados como de absorción rápida.

tmax — tiempo para alcanzar la concentración máxima en sangre, t0,5 — vida media biológica del medicamento

Nota: principios generales de utilización de las benzodiazepinas (también en el texto).

1. Utilizar la menor dosis eficaz. En condiciones de intervención inmediata o en el hospital iniciar con la dosis mínima y observar la reacción del paciente (considerar la tmax). En caso necesario incrementar la dosis hasta alcanzar el efecto esperado (habitualmente en ~1 h). Al prescribir una benzodiazepina para ser utilizada por algunos días, considerar la acumulación del medicamento en el organismo (la t0,5 incluso en las benzodiazepinas de acción rápida alcanza más de diez horas).

2. Todas las benzodiazepinas después de rebasar cierta dosis (individualmente variable) provocan sedación excesiva y posteriormente sueño.

3. El límite superior de las dosis medias puede ser superado, p. ej.: en la impregnación rápida con benzodiazepinas en el tratamiento de un síndrome de abstinencia alcohólica y durante una tranquilización rápida. En estos casos establecer la dosis y el tiempo de administración de la siguiente dosis del medicamento sobre la base de la observación detallada de la reacción del paciente a las dosis anteriores.

4. En los pacientes con insuficiencia hepática utilizar benzodiazepinas de acción rápida.

5. Instruir al paciente que, después de haber recibido benzodiazepinas, no debe conducir coche ni otro vehículo mecánico.