Морфин и опиум

Опиоиды вызывают стимуляцию опиоидных рецепторов. К опиоидам относятся:

1) опиаты — растительные алкалоиды, составляющие компоненты опиума (молочка зеленых маковых головок). К ним относятся фенантреновые (в т. ч. кодеин и морфин), а также изохинолиновые (в т. ч. папаверин) алкалоиды;

2) эндогенные опиоиды — нейромедиаторы, а именно эндорфины, энкефалины и динорфины;

3) полусинтетические опиоиды (химически модифицированные опиаты) — героин, оксикодон;

4) синтетические опиоиды — петидин, фентанил и его аналоги, метадон, дифеноксилат, лоперамид. 

Благодаря наличию эйфорического эффекта опиоиды в большинстве случаев приводят к развитию зависимости. Смешанное отравление опиоидами с этанолом, седативно-снотворными средствами и психотропными препаратами усиливает депрессивный эффект на ЦНС.

Декстрометорфан: синтетическое производное морфина с центральным противокашлевым действием. Противокашлевые препараты, содержащие декстрометорфан, доступны без рецепта, относятся к самым популярным т. н. рекреационным средствам — употребляются в основном молодежью, часто в сочетании с этанолом. Не является чистым агонистом опиодных рецепторов, но в больших дозах их стимулирует.

Героин (диацетиломорфин, диаморфин) чаще всего вводится в/в, также вдыхается в виде порошка (sniff), иногда после подогревания на металлической фольге (белый или коричневый порошок). После смешивания с другими психоактивными веществами (напр. кокаином и амфетамином) продается под названием «качели» (англ. speedball). Т. н. компот образуется при ацетилировании концентрированной уксусной кислотой отвара из маковой соломки; кроме героина содержит морфин и кодеин. После в/в инъекции почти сразу же вызывает короткую (1–2 мин), но сильную эйфорию, затем в течение ≈1 ч наблюдается седация, а анальгетический эффект сохраняется 3–5 ч. После интраназального приема или в/м инъекции эйфорический эффект возникает спустя 15–30 мин. В печени героин метаболизируется до морфина и кодеина, которые выводятся почками. Смертельная доза 70 мг при в/в введении, 200–500 мг при приеме п/о. У наркоманов даже в 10 раз большая доза может не вызвать тяжелых симптомов отравления.

Метадон используется, в основном, при лечении абстинентного синдрома, возникающего после прекращения приема алкалоидов опиума, больными со сформировавшейся зависимостью, а также при заместительном лечении зависимости от героина и морфина (исключительно в рамках специальных программ). Доза 30–40 мг может быть опасной для жизни у лиц, не принимающих метадон регулярно; лица, проходящие заместительную терапию, имеют более высокую толерантность (суточная доза >100 мг).

Морфин является главным алкалоидом опиума, выделяемым из молочка незрелых маковых головок; после экстракции получается белый порошок, который используется для достижения эйфории, вызывает психическую и физическую зависимости, характерно развитие толерантности. Токсическая доза ≈60 мг, смертельная доза 120–200 мг. Зависимые от морфина лица переносят значительно большие дозы.

Трамадол является слабым агонистом опиоидных рецепторов, а также ингибитором захвата серотонина и норадреналина. Иногда используется в качестве т. н. «рекреационного средства»; известны случаи зависимости. Существуют индивидуальные различия в метаболизме трамадола, даже у лиц с одинаковым уровнем толерантности и после употребления идентичной дозы клиническая картина может различаться. Смертельная доза 5,0 г.

КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА И ДИАГНОСТИКА наверх

1. Симптомы отравления: в большинстве случаев при отравлении опиоидами возникает характерная клиническая картина (называемая острая опиоидная интоксикация): зрачки, суженные до размера булавочной головки, сонливость вплоть до комы (угнетение ЦНС) и расстройства дыхания — дыхание поверхностное, нерегулярное, вплоть до апноэ (угнетение дыхательного центра). Внимание: отсутствие сужения зрачков не исключает отравления опиоидами. Другие симптомы: брадикардия, гипотензия, нарушение перистальтики кишечника, задержка мочи, тошнота, рвота, бледность кожи, головокружение. При тяжелых отравлениях могут возникать судороги (особенно пропоксифен, трамадол) и острое повреждение легких. Как во время отравления, так и во время лечения пропоксифеном и метадоном существует риск тяжелых нарушений ритма и проводимости сердца (тахикардия torsade de pointes, удлинение интервала QTc, расширение комплекса QRS).

2. Дополнительные методы исследования: тест на наличие опиоидов в моче не имеет значения для диагностирования острого отравления — положительный результат не всегда свидетельствует об отравлении, а лишь подтверждает употребление вещества (часто встречаются ложноположительные результаты). В случае отравления синтетическими опиоидами результат может быть ложноотрицательным. Для определения декстрометорфана и трамадола используются специфические тесты.

ЛЕЧЕНИЕ наверх

1. Деконтаминация: не применяют промывания желудка и не назначают активированный уголь.

2. Антидот: налоксон (неселективный антагонист всех видов опиоидных рецепторов) применяется в основном при угнетении дыхания, а не восстановления сознания. Вводите в/в, в исключительных случаях в/м (если не удается обеспечить внутривенный доступ); начальная доза у пациентов с апноэ 0,4–0,8 мг, а после внезапной остановки кровообращения — 2 мг; в случае неудовлетворительного эффекта вводят повторно в той же дозировке каждые 2–3 мин до достижения частоты дыхания >12/мин или до макс. 10 мг. Если нарушения дыхания не исчезают → проведите верификацию диагноза. Дозирование при отравлении метадоном: 100 мкг/кг, при отсутствии эффекта спустя 60 с повторно введите 100 мкг/кг до улучшения состояния или достижения макс. дозы 2 мг (сохраняйте особую осторожность у лиц, получающих заместительную терапию или при лечении метадоном хронического болевого синдрома).

3. Методы ускоренного выведения: нет.

4. Симптоматическое лечение: в условиях интенсивного наблюдения, с готовностью к экстренной интубации трахеи и возможности искусственной вентиляции легких. Следует поддерживать основные функции организма и корригировать появляющиеся нарушения.

5. Психиатрическая консультация, а если отравление было результатом передозировки морфина у наркомана — наркологическое лечение.

Партнеры

Используя веб-сайты и мобильные приложения, администратором которых является Практическая Медицина, Вы соглашаетесь использовать файлы cookie, в соответствии с Вашими текущими настройками браузера, а также в соответствии с Политикой Медицины Практической о файлах cookie.