Таблица 21.4-1. Бензодиазепины, используемые для лечения агрессивного поведения и тревогиа

Международное название и препараты

Минимальная доза и величина

Фармакокинетика

короткого действия

алпразолам п/о

0,25 мг; 0,5–10 мг 2–4 × сут, препарат SR 2 × сут

tmax 1–2 ч (препарат SR 5–11 ч); t0,5 9–20 ч

лоразепам п/о

1 мг; 1‑6 мг 3 × сут

tmax 1–2 ч; t0,5 8–24 ч

оксазепам п/о

10 мг 30–120 мг 3–4 × сут

tmax 1–4 ч; t0,5 3–25 ч

средней продолжительности действия

бромазепам п/о

3 мг; 6–30 мг 2–3 × сут

tmax 0,5–4 ч; t0,5 8–30 ч

клобазам п/о

10 мг; 20–30 мг 2 × сут

tmax 0,25–4 ч; t0,5 10–37 ч

длительного действия

хлордиазепоксид п/о

5 мг; 10–150 мг 3–4 × сут

tmax 1–4 ч; t0,5 50–100 ч (активные метаболиты)

диазепамб п/о

2 мг; 5–40 мг 2–4 × сут

tmax 0,5–2 ч (после подачи п/о), 30 мин (после подачи п/р); t0,5 20–100 ч (активные метаболиты)

клоназепамб п/о / в/м / в/в

0,5 мг; 1–6 мг 2 × сут

tmax 1–4 ч; t0,5 19–60 ч

клоразепатб п/о

5 мг; 15–60 мг 2–4 × сут

tmax 0,5–2 ч (после подачи п/о); после введения в/м и в/в начало действия — через 15 мин; t0,5 активных метаболитов 100 ч

медазепамб п/о

10 мг; 10–30 мг 2–3 × сут

tmax 1–2 ч; t0,5 5–80 ч (активные метаболиты)

а данные в литературе о фармакокинетике и дозировке не полностью совпадают;

б препараты, относящиеся к быстро всасывающимся

tmax — время до достижения макс. концентрации в крови, t0,5 — период биологического полураспада препарата

Внимание: общие правила применения бензодиазепинов (также в тексте)

1. Используйте наименьшие эффективные дозы. В условиях неотложной помощи или в больнице начинайте с минимальной дозы и наблюдайте за реакцией пациента (учитывайте tmax). В случае надобности увеличивайте дозу, пока не достигнете ожидаемого эффекта (обычно через ≈1 ч). Назначая применение бензодиазепинов в течение нескольких дней, учитывайте кумуляцию препарата в организме (t0,5 даже кратко действующих бензодиазепинов составляет несколько часов).

2. Все бензодиазепины выше определенной (индивидуальной) дозы вызывают чрезмерную седацию и сон.

3. Верхний предел средних доз может быть превышен, напр. при быстром насыщении бензодиазепинами в лечении алкогольных абстинентных синдромов и во время быстрой транквилизации. В таких случаях рассчитывайте дозу и время подачи следующей дозы на основании тщательного наблюдения и реакции пациента на предыдущие дозы.

4. У пациентов с нарушениями функции печени используйте бензодиазепины короткого действия.

5. Объясните пациенту, что после принятия бензодиазепина, нельзя управлять автомобилем или другим механическим средством.