Tаблиця 13.1-10. Найважливіші характеристики неінсулінових ЛЗ, що використовують при лікуванні ЦД 2-го типу (згідно ПТД 2024, модифіковано)

 

Метформін 

Інгібітори SGLT2

Агоністи рецепторів ГПП-1 

Подвійний агоніст рецепторів ГІП і ГПП-1

Інгібітори ДПП-4

Похідні сульфонілсечовини

 

Піоглітазон

Інгібітор α-глюкозидази

механізм

активація протеїнкінази через АМФ

потужне, селективне інгібування котранспортера 2 глюкози, залежного від іонів натрію

активація рецепторів ГПП-1

активація рецепторів ГІПП i ГПП-1

гальмування активності ДПП-4 та підвищення концентрації ГПП-1 i ГІП після прийому їжі

закриття KATФP каналів клітинної мембрани β-клітин підшлункової залози

стимуляція специфічних ядерних рецепторів PPAR-γ

гальмування кишкової α-глюкозидази

ефект

зниження синтезу глюкози у печінці; покращення периферичної чутливості до інсуліну

індукція глюкозурії шляхом блокування реабсорції глюкози із первинної сечі

посилення секреції інсуліну, що залежить від наростання гіперглікемії, зниження апетиту

посилення секреції інсуліну, що залежить від наростання гіперглікемії, зниження апетиту

підвищення концентрації інсуліну, секреція якого залежить від наростання гіперглікемії

посилення секреції інсуліну

збільшення чутливості тканин до інсуліну

гальмування розщеплення полісахаридів у кишечнику, зниження/затримка всмоктування вуглеводів

вираженість гіпоглікемізуючого ефектуa

значна

значна

значна

значна

середня

значна

значна

слабка

вплив на інсулін у плазмі

↑↑

↑↑

↑↑

0

ризик гіпоглікемії

0

0

0

0

0

0

0

вплив на масу тіла

↓ або 0б

↓↓

↓↓↓

0

0

вплив на серцево-судинний ризик

кориснийв

кориснийв

побічні дії

шлунково-кишкові розлади, діарея

інфекція зовнішніх статевих органів, ризик зневоднення в осіб похилого віку; рідко — еуглікемічний кетоацидоз

шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання)

шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання)

кропив’янка, ангіоневротичний набряк (рідко)

гіпоглікемія, збільшення маси тіла

затримка води в організмі і набряки, збільшення маси тіла, підвищення ризику переломів трубчастих кісток

кишкові розлади (діарея, метеоризм)

протипоказання

діабетичні коми, органна (серцева, церебральна, печінкова, ниркова, дихальна) недостатність, ацидоз, гіпоксія, зловживання алкоголем

термінальна ниркова недостатність і діалізна терапія, кетоацидоз

шлунково-кишкова нейропатія, в анамнезі — гострий панкреатит нез’ясованої етіології

шлунково-кишкова нейропатія, в анамнезі — гострий панкреатит нез’ясованої етіології

печінкова недостатність

діабетичні коми, органна (серцева, печінкова, ниркова) недостатність, вагітність

серцева недостатність, печінкова недостатність, рак сечового міхура

захворювання ШКТ, вагітність

↑ — збільшення ↓ — зменшення, 0 — без впливу

a Ступінь зниження відсотка HbA1c залежить від дози ЛЗ і від вихідного рівня HbA1c.

б без впливу на масу тіла відповідно до клінічних настанов ADA і EASD (2022) та ADA і KDIGO (2022)

в ефект, доведений для деяких ЛЗ на основі результатів опублікованих рандомізованих досліджень

АМФ — аденозинмонофосфат, АТФ — аденозинтрифосфат, DPP-4 — дипептидилпептидаза 4, ГІП — глюкозозалежний інсулінотропний пептид, ГПП-1 — глюкагоноподібний пептид 1, HbA1c — глікований гемоглобін, KATФ — АТФ-залежні калієві канали, PPAR -γ — рецептор, що активується проліфераторами пероксимів γ-типу, SGLT2 — натрій-глюкозний котранспортер 2