Таблиця 13.1-5. Пероральні цукрознижуючі ЛЗ

ЛЗ

Дозування (п/о)

Коментарі

похідні бігуаніду

метформін

початково 0,5 або 0,85 г/добу 1 × на день, або 0,5 г 2 × на день (з вранішнім та вечірнім прийомом їжі); можна збільшувати на 0,5 г/тиж. до зазвичай 2 × 1,0 г або 3 × 0,85 г, макс. 3 г/добу; у разі побічних ефектів з боку ШКТ рекомендується прийом ЛЗ під час їжі або зменшення дози до попередньої, добре переносимої (пізніше можна поновити спроби збільшити дозу); ЛЗ модифікованого двоетапного вивільнення — на початку 0,5 г 1 × на день під час вечері; можна збільшувати на 0,5 г/тиж., до макс. 2 г 1 × на день

переваги: не призводять до збільшення маси тіла чи гіпоглікемії; зменшують інсулінорезистентність; вважаються препаратом першого вибору для хворих на ЦД 2-го типу

недоліки: найчастіше транзиторно, зазвичай на 1–2 тиж. застосування, спричиняють діарею, нудоту, блювання, метеоризм, появу металічного присмаку в роті; при невірному застосуванні — ризик лактацидозу

протипоказання до застосування метформіну: гіпоксія (дихальна, серцева недостатність), ішемія великих органів (ішемічний інсульт, занедбана ІХС та інфаркт міокарда, ішемія нижніх кінцівок), ниркова недостатність (клубочкова фільтрація <30 мл/хв/1,73 м2) → не застосовуйте метформін; 30–44 → не починайте лікування метформіном, але можна продовжити вживання ЛЗ у зниженій на 50 % дозі, з моніторингом функції нирок кожні 3 міс.; 45–59 → можна продовжувати лікування метформіном, з моніторингом функції нирок кожні 3–6 міс.; ≥60 → моніторинг ниркової функції раз на рік), пошкодження печінки (при помірному підвищенні активності печінкових ензимів, напр. при стеатозі печінки, можна застосувати, але обережно), зловживання алкоголем

похідні сульфонілсечовини

гліклазид

 

80–320 мг/добу, у 2 поділених дозах, 30 хв перед прийомами їжі; таблетки модифікованого або пролонгованого вивільнення 30 мг 1 × на день (під час сніданку), поступово збільшувати (по 30 мг кожні 2 тиж.), до макс. 120 мг/добу

принципи дозування: переважно починайте від мінімальної дози, поступово збільшуйте кожні 1–2 тиж., залежно від глікемії; залежно від препарату прийом ЛЗ одразу перед першим головним прийомом їжі (ЛЗ, які приймають 1 × на день) або 2 × на день (перед головними прийомами їжі). Якщо пропущено дозу препарату, не слід збільшувати наступну дозу.

переваги: швидка дія; легке дозування препаратів з модифікованим вивільненням

недоліки: збільшення маси тіла; ризик гіпоглікемії (особливо у пацієнтів старшого віку, або під час надмірного фізичного навантаження чи внаслідок взаємодії з ацетилсаліциловою кислотою, іншими НПЗП, сульфаніламідами, антикоагулянтами та алкоголем)

гліквідон

15–60 мг/добу (під час сніданку); вищі дози (переважно до 120 мг/добу) — розділені на 2–3 прийоми

глімепірид

1 мг 1 × на день (безпосередньо перед сніданком), поступово збільшуйте кожні 1–2 тиж.; зазвичай, 1–4 мг (макс. 6 мг) 1 × на день

гліпізид

2,5–20 мг 1 × на день (перед сніданком); >15 мг/добу, розділених на 2 прийоми (перед головними прийомами їжі); таблетки GITS 5–20 мг/добу 1 × на день (під час сніданку)   

інгібітори α-глюкозидази

акарбоза

на початку 50 мг 3 × на день (безпосередньо перед прийомами їжі); можете збільшувати кожні 2–4 тиж., зазвичай до 100 мг 3 × на день, макс. 600 мг/добу

переваги: знижує постпрандіальну глікемію та інсулінемію, при застосуванні у монотерапії не призводить до гіпоглікемії; опосередковано знижує синтез тригліцеридів

недоліки: часто скарги з боку ШКТ (посилені у разі недотримання дієти); у випадку гіпоглікемії пацієнт повинен вживати глюкозу, всмоктування якої не порушене

агоніст ядерного рецептора PPAR-γ

піоглітазон

на початку 15 або 30 мг/добу (макс. 45 мг/добу), 1 × на день

особливо показаний хворим із резистентністю до інсуліну: при монотерапії (якщо метформін є протипоказаним або погано переноситься) або у комбінації з метформіном, і/або з похідним сульфонілсечовини, або у комбінації з інсуліном, якщо є протипоказання до лікування метформіном

переваги: зменшує інсулінорезистентність; у монотерапії не викликає гіпоглікемії; зменшує рівень вільних жирних кислот в крові;

недоліки: може спричиняти затримку води і появу набряків, зокрема призводити до загострення  серцевої недостатності або пришвидшення її розвитку (застосовуйте з обережністю у хворих із будь-яким фактором ризику конгестивної серцевої недостатності, напр. перенесений інфаркт міокарда, літній вік), не застосовуйте у хворих із серцевою недостатністю, незалежно від її ступеня і у хворих із нирковою недостатністю. Підвищує ризик розвитку раку сечового міхура, розладів функції печінки (обов’язковий моніторинг), а також збільшення маси тіла і переломів у жінок.

інгібітори натрій-глюкозного котранспортера 2 (SGLT-2), т. зв. флозини

дапагліфлозин

 

10 мг 1 × на день, незалежно від прийому їжі

ЛЗ з цієї групи застосовують при ЦД 2-го типу у дорослих, у монотерапії в разі непереносимості/протипоказань до метформіну і в комбінації з іншими ЛЗ, у т. ч. з інсуліном

переваги: легке дозування, не викликають гіпоглікемії (при застосуванні в монотерапії), ані приросту м. тіла; є дані, які свідчать про зниження ризику серцево-судинних подій і смерті у пацієнтів з ЦД, які вживають емпагліфлозин, і про зниження ризику серцево-судинних подій при лікуванні канагліфлозином, а також про сповільнення розвитку діабетичної нефропатії у пацієнтів, які застосовували комбінацію емпагліфлозину з канагліфлозином

недоліки: підвищений ризик інфекції сечової системи і пієлонефриту, гіпотензії, зневоднення; не застосовуйте в осіб, які вживають петлеві діуретики і при всіх станах із ризиком зневоднення (напр., хвороби ШКТ, особливо з гострим перебігом), або при яких зниження АТ є небажаним; ≥1 ×/рік оцінюйте функцію нирок, не застосовуйте дапагліфлозин при зниженні кліренсу креатиніну <60 мл/хв або рШКФ <60 мл/хв/1,73 м2, зменште дозу емпагліфлозину до 10 мг 1 ×/день або відмініть його, якщо кліренс креатиніну знизиться <45 мл/хв або рШКФ <45 мл/хв/1,73 м2); нудота, блювання, біль у животі, швидка втомлюваність і задишка може бути спричинена кетоацидозом (еуглікемічним [без значущої гіперглікемії]), що вимагає негайної відміни ЛЗ і призначення відповідної терапії; при підозрі — визначення кетонових тіл; підвищений ризик ампутації (в основному пальців ніг) під час лікування канагліфлозином (дослідження CANVAS); дбайте про профілактику синдрому діабетичної стопи

емпагліфлозин

10 мг 1 × на день (макс. 25 мг 1 × на день), незалежно від прийому їжі

канагліфлозин

 

100 мг 1 × на день (макс. 300 мг 1 × на день), незалежно від прийому їжі