Таблиця 21.4-1. Бензодіазепіни, що використовуються для лікування агресивної поведінки і тривогиа

Міжнародна назва і препарати

Мінімальна доза і межі

Фармакокінетика

короткотривалої дії

алпразолам п/о

0,25 мг; 0,5–10 мг 2–4 × на день, препарат SR 2 × на день.

tmax 1–2 год (препарат SR 5–11 год)

t0,5 9–20 год

лоразепам п/о 

в/м, в/в

1 мг; 1–6 мг 3 × на день

tmax 1–2 год

t0,5 8–24 год

оксазепам п/о

10 мг; 30–120 мг 3–4 × на день

tmax 1–4 год

t0,5 3–25 год

середньотривалої дії

бромазепам п/о

3 мг; 6–30 мг 2–3 × на день

tmax 0,5–4 год t0,5 8–30 год

клобазам п/о

10 мг; 20–30 мг 2 × на день

tmax 0,25–4 год t0,5 10–37 год

довготривалої дії

хлордіазепоксид п/о

5 мг; 10–150 мг 3–4 × на день

tmax 1–4 год t0,5 50–100 год (активні метоболіти)

діазепамб п/о, в/м, в/в; п/р

2 мг; 5–40 мг, 2–4 × на день

tmax 0,5–2 год (після подання п/о), 30 хв (після введення п/р) t0,5 20–100 год (активні метаболіти)

клоназепамб п/о

0,5 мг; 1–6 мг 2 × на день

tmax 1–4 год t0,5 19–60 год

клоразепатб п/о

5 мг; 15–60 мг 2‑4 × на день

tmax 0,5–2 год (після подання п/о); після введення в/м і в/в початок дії — через 15 хв; t0,5 активних метаболітів 100 год

медазепамб п/о

10 мг; 10–30 мг 2–3 × на день

tmax 1–2 год t0,5 5–80 год (активні метаболіти)

a дані в публікаціях, щодо фармакокінетики і дозування неоднозначні

б препарати відносять до таких, що швидко всмоктуються

tmax — час до досягнення максимального рівня у крові, t0,5 — час біологічного піввиведення препарату

Увага: загальні правила застосування бензодіазепінів (також у тексті)

1. Необхідно застосовувати найменші терапевтичні дози. В умовах невідкладної допомоги чи у лікарні слід починати від мінімальної дози і стежити за реакцією пацієнта (враховується tmax). У випадку необхідності, доза збільшується аж до досягнення очікуваного ефекту (зазвичай — через ≈1 год). Назначаючи бензодіазепіни до використання впродовж декількох днів, враховують кумулювання препаратів у організмі (t0,5, навіть у бензодіазепінів короткої дії, становить декілька годин).

2. Усі бензодіазепіни після перевищення певної (індивідуально мінливої) дози спричиняють виражену седацію, а потім сон.

3. Верхня межа середніх доз може бути перевищена, напр., при швидкому насиченні бензодіазепінами при лікуванні алкогольних абстинентних синдромів і у процесі швидкої транквілізації. У таких випадках встановлюють дозу і час введення наступної дози препарату на основі детального спостереження за реакціями пацієнта на попередні дози.

4. У пацієнтів з порушеною функцією печінки застосовують бензодіазепіни короткої дії.

5. Інформують пацієнта, що після вживання бензодіазепінів не можна керувати автомобілем ані іншим механічним транспортом.