Опіоїди

Опіоїди викликають стимуляцію опіоїдних рецепторів. До опіоїдів відносяться:

1) опіоїди — рослинні алкалоїди, інгредієнти опіуму (молоко незрілих коробочок маку). До них відносяться алкалоїди фенантренів (вкл. кодеїн і морфін) та ізохіноліну (напр., папаверину).

2) ендогенні опіоїди — нейромедіатори, такі як ендорфіни, енкефаліни і динорфіни;

3) напівсинтетичні опіоїди (опіоїди модифіковані хімічним шляхом) — героїн, оксикодон;

4) синтетичні опіоїди — петидин, фентаніл та його аналоги, метадон, дифеноксилат, лоперамід.

Завдяки ейфоризуючій дії найчастіше призводять до розвитку залежності. Отруєння опіоїдами змішаними з етанолом, із седативно-снодійними засобами та психотропними препаратами посилює депресивну дію на центральну нервову систему.

Декстрометорфан: синтетичне похідне морфіну із центральною протикашльовою дією. Протикашльові препарати, що містять декстрометорфан, доступні без рецепта, належать до найпопулярніших, так званих, «відпочинкових» засобів — застосовуються, в основному, молоддю часто в поєднанні з етанолом. Не відноситься до чистих агоністів опіоїдних рецепторів, але у великих дозах їх стимулює.

Героїн (діацетилморфін, діаморфін) найчастіше застосовується у в/в введеннях, також вдихається у вигляді порошку (sniff), іноді після нагрівання на металевій фользі (білий або коричневий порошок). При змішуванні з іншими психоактивними речовинами (напр., кокаїн та амфетамін) продається під назвою «швидкий м'яч» (speedball). Так званий компот утворюється шляхом ацетилювання концентрованою оцтовою кислотою відвару з макової соломи; крім героїну містить морфін і кодеїн. Після в/в введення майже відразу призводить до короткотривалої (1–2 хв), проте сильної ейфорії, далі через ≈1 год відбувається седація, а знеболююча дія утримується 3–5 год. Після інтраназального прийому або в/м ін'єкції ейфоризуючий ефект настає через 15–30 хв. У печінці, героїн метаболізується до морфіну і кодеїну, які виводяться нирками. Смертельна доза 70 мг при в/в введенні, 200–500 мг після прийому перорально. У наркоманів навіть 10-кратно вища доза може не спричинити загрозливих симптомів отруєння.

Метадон в основному використовується для лікування абстинентного синдрому при залежності від алкалоїдів опіуму та замісної терапії залежності від героїну і морфіну (тільки в рамках спеціальних програм). Доза 30–40 мг може бути небезпечною для життя в осіб, які не вживають метадон регулярно; особи, які проходять замісну терапію, мають більш високу толерантність (добова доза >100 мг).

Морфін є основним алкалоїдом опіуму, тобто молочка незрілих макових коробочок; після екстракції отримують білий порошок, який, при використанні з метою сп'яніння, викликає явище толерантності та фізичної і психічної залежності. Токсична доза ≈60 мг, летальна доза — 120–200 мг. Залежні від морфіну особи толерують значно більші дози.

Трамадол є слабким агоністом опіоїдних рецепторів та інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Іноді він використовується в якості т. зв. відпочинкового засобу; відомі випадки залежності. Є індивідуальні відмінності в метаболізмі трамадолу навіть у людей з однаковим рівнем толерантності, також після прийому ідентичних доз клінічна картина може відрізнятись. Смертельна доза 5,0 г.

КЛІНІЧНА КАРТИНА ТА ДІАГНОСТИКА

1. Симптоми отруєння: в більшості отруєнь опіоїдами зустрічається характерна клінічна картина (т. зв. опіоїдний токсидром): звужені «шпилькові» зіниці, сонливість аж до коми (депресія ЦНС), і розлади дихання — дихання поверхневе, нерегулярне, аж до апное (пригнічення центру дихання). Примітка: відсутність міозу не виключає отруєння опіоїдами. Інші симптоми: брадикардія, гіпотонія, ураження перистальтики кишечника, затримка сечі, нудота, блювота, блідість шкірних покривів, запаморочення. При тяжкому отруєнні можуть виникнути судоми (особливо пропоксифен, трамадол) і гостре пошкодження легенів. Як у випадку отруєння, так і під час терапії пропоксифеном і метадоном, існує ризик виникнення загрозливих аритмій і порушень провідності (тахікардія torsade de pointes, подовження QTc, розширення комплексу QRS).

2. Допоміжні дослідження: тест на наявність опіоїдів в сечі не має значення для діагностики гострого отруєння — позитивний результат не обов'язково означає отруєння, а лише підтверджує вживання речовини (часто зустрічаються помилкові позитивні результати). У разі отруєння синтетичними опіоїдами результат може бути також псевдо негативним. Для ідентифікації декстрометорфану і трамадолу використовуються спеціальні тести.

ЛІКУВАННЯ

1. Детоксикація: не застосовують промивання шлунку і активоване вугілля.

2. Антидот: налоксон — неселективний антагоніст усіх класів опіоїдних рецепторів), застосовується, в основному, з метою корекції дихальних розладів, а не повернення свідомості. Вводьте в/в, винятково — в/м (якщо немає венозного доступу); початкова доза у пацієнтів із апное 0,4–0,8 мг, а після раптової затримки кровообігу — 2 мг; при потребі таку ж дозу повторюйте кожні 2–3 хв до відновлення частоти дихальних рухів >12/хв або до макс. 10 мг. Якщо дихальні розлади не минають → верифікація діагнозу. Дозування при отруєнні метадоном: 100 мкг/кг, у разі відсутності ефекту через 60 с знову повторіть 100 мкг/кг до отримання ефекту або досягнення макс. дози 2 мг (з обережністю застосовуйте у пацієнтів під час замісної терапії або лікування метадоном з приводу хронічного болю).

3. Методи пришвидшеної елімінації: відсутні.

4. Симптоматичне лікування: в умовах інтенсивного спостереження, з готовністю до термінової інтубації та штучної вентиляції. Слід підтримувати базові функції організму і коригувати виникаючі симптоми.