Амфетаміни

Амфетаміни, структурно подібні до норадреналіну, мають сильно стимулючу дію на центральну нервову систему, вивільняють ендогенні катехоламіни, сповільнюють їх розпад (інгібування моноамінооксидази [MAO]), а також їх зворотнє захоплення в синапсах. Спричинюють спазм дрібних артерій і артеріол, а також ішемію органів. До стимуляторів типу амфетаміну відносять понад 200 речовин, в т. ч. засоби із галюциногенною дією такі, як метилендіоксиамфетамін (МДА), параметоксиамфетамін (ПМА), метилендіоксиметамфетамін (МДМА) або метилендіоксиетамфетамін (МДЕА). Популярними психоактивними речовинами стали метилові похідні амфетаміну — фентермін і мефентермін (відкликані препарати для пригнічення апетиту). Амфетамін та його аналоги належать до групи середників з дією, подібною до дії алкоголю, вживання яких знижує здатність керувати транспортними засобами. З цієї причини, разом з іншими речовинами такого типу (такими, як морфін, кокаїн, тетрагідроканнабінол (ТГК), бензодіазепіни), концентрація їх повинна визначатись у крові водіїв, підозрюваних в порушенні правил дорожнього руху і адміністративного кодексу.

Кінетика і метаболізм

Добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, навіть через слизову оболонку ротової порожнини, максимальна дія через ≈1 год. Амфетаміни проникають у мозок протягом кількох секунд після вдихання диму. Амфетаміни зв’язуються з білками на 15–40%. Vd амфетамінів — 3-5 л/кг. Вони метаболізуються в печінці, частково до активних метаболітів, напр. метамфетамін метаболізується до амфетаміну, а МДМА до МДА. Ниркова екскреція у випадку амфетаміну — 30 %, метамфетаміну — 40–50 %, МДМА — 65 %. Обсяг елімінації таким способом залежить від рН сечі — збільшується зі зниженням рН (при рН <6,6 навіть на 70%). t0,5 амфетаміну 8–30 год, метамфетаміни 12–34 год, МДМА 5–10 год.

Токсичність

Прийом 1 мг/кг амфетаміну — небезпечний для життя, але токсична доза може бути різноманітною. Залежна особа приймає зазвичай 5–15 мг амфетаміну на добу.

Клінічна картина

Симптоми вживання: збудження, відчуття тривоги, безсоння, агресивна поведінка, галюцинації, розширення зіниць, підвищена пітливість, сухість в роті, нудота, спастичний біль у животі, пронос, запаморочення, порушення рівноваги, ригідність м’язів, тремор, дискінезії, тахікардія, шлуночкові порушення серцевого ритму, підвищення артеріального тиску, коронарний біль, на ЕКГ можливі ознаки ішеміїміокарду. При найважчих отруєннях — антихолінергічний синдром. Можуть з’являтись важко контрольовані приступи судом. Тахікардія, артеріальна гіпертензія і спазм судин можуть призвести до: інсульту (ішемічного або геморагічного), субарахноїдального крововиливу, інфаркту міокарда, розшаровуючої аневризми аорти, ГРДС, ішемії кишківника, смерті плоду у вагітних жінок. Найбільш частою причиною смерті є перегрівання організму, шлуночкові аритмії і внутрішньочерепна кровотеча.

Діагностика

1) виявлення амфетамінів у сечі не має значення для оцінки тяжкості та контролю за перебігом отруєння, воно служить лише для підтвердження отруєння

2) інші допоміжні дослідження — в т.ч. газ артеріальної крові (метаболічний ацидоз), рівень електролітів (гіпокаліємія), активність трансаміназ і CK (підвищення вказує на рабдоміоліз, гіпоглікемію); у разі неврологічних розладів КТ голови

Лікування

1. Детоксикація: якщо від вживання значної кількості амфетамінів п/о не пройшла година, можна розглянути промивання шлунку і призначення активованого вугілля.

2. Антидот: немає.

3. Методи прискореного виведення: підкислення сечі прискорює виведення амфетамінів із сечею, але підвищує ризик гострої ниркової недостатності через міоглобінурію.

4. Симптоматичне лікування: слід підтримувати базові функції організму і коригувати виникаючі симптоми. Лікуванням вибору для лікування судом, психомоторного збудження та гіпертонії є в/в інфузії діазепаму (дозування залежить від тяжкості клінічного стану). У разі інфаркту – стандартне лікування.

Ускладнення

Ізольована гостра інтоксикація амфетамінами не має довготривалих наслідків, якщо немає ураження головного мозку або інфаркту.