Фенциклідин і кетамін

Фенциклідин (CAS 77-10-1), інакше PCP або ангельський пил (англ. angel dust), є засобом, який виготовляється і продається нелегально. Кетамін (аналог PCP) застосовується як анестетик. PCP і кетамін є антагоністами рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат). Фенциклідин при отруєнні викликає адренергічні та дофамінергічні ефекти. Він зв’язується з сигма (σ) рецептором, що частково пояснює психотичні розлади, антихолінергічні ефекти та рухові розлади. Кетамін також діє через опіоїдні рецептори і має симпатоміметичні властивості; він діє центрально і периферично, посилюючи моноаміноергічну передачу та зменшуючи холінергічну передачу.

Обидві речовини є психоделічними засобами із дисоціативною дією (кетамін слабший від РСР), викликають відчуття «виходу поза тіло» з супроводжуючою ейфорією і галюцинаціями (віра в їх реальність залишається навіть після закінчення дії цих речовин). Можуть викликати сильне відчуття страху, неспокій та психічні розлади. Фенциклідин та кетамін доступні у вигляді таблеток, кристалів, порошків для вдихання і розчинів для ін’єкцій. Однією із характерних форм PCP є сигарети, які просякнуті його розчином (англ. wet stick). Кетамін, отриманий в результаті крадіжок з ветеринарних практик, вважається т. зв. клубним наркотиком, а його вуличними назвами є K, Kitkat, вітамін К. Хронічне вживання кетаміну попри психоневрологічні ускладнення призводить до виникнення урологічних порушень, так званої кетамін індукованої уропатії (англ. ketamine-induced ulcerative cystitis/ketamine-induced uropathy). Після вживання кетаміну спостерігаються порушення пам'яті, і з цієї причини він використовується в злочинних цілях (це одна з так званих таблеток для зґвалтування).

Кінетика і метаболізм

Фенциклідин швидко всмоктується через слизові оболонки верхніх дихальних шляхів і, повільніше, у шлунково-кишковому тракті. Після інгаляції і після в/в введення діє протягом 2–5 хв, а після п/о прийому  — через 30–60 хв. Це ліпофільна речовина з великим об’ємом розподілу (6 л/кг), тому може накопичуватися в ЦНС і в жировій тканині. З цієї причини при важких отруєннях симптоми зберігаються протягом 24–48 годин. 90 % прийнятої дози РСР метаболізується в печінці, решта 10 % виводиться з організму з сечею. t0,5 21–24 год.

В/в введений кетамін має 2 фази розподілу: у першій (пов’язаній з анестезуючою дією) t0,5 10–16 хв, у другій (перерозподіл із ЦНС у тканини) t0,5 2–3 год. Характеризується значною ліпофільністю і обсягом розподілу, володіє ефектом першого проходження через печінку і виводиться нирками подібно до фенциклідину.

Токсичність

Вважається, що при отруєнні PCP немає передбачуваної кореляції між прийнятою дозою, концентрацією в плазмі та клінічними результатами. Небезпечна для життя доза фенциклідину становить 1 мг/кг, а кетаміну >5 мг/кг.

Клінічна картина

Збудження, психоз і гострий делірій (набагато сильніший у випадку отруєння фенциклідином, ніж кетаміном); при важкому отруєнні — артеріальна гіпертензія, тахікардія, парестезії, посилення м'язового тонусу і мимовільні клонічні рухи, дистонія і судоми, інколи навіть пригнічення дихання та апное. Кетамін викликає порушення пам’яті, розширення зіниць, напади судом типу petit-mal. Можуть зустрічатись холінергічні розлади (діарея, бронхоспазм, посилена салівація) та затримка сечі.

Діагностика

1) виявлення фенциклідину та кетаміну в сечі

2) інші допоміжні дослідження — в т.ч. аналіз крові, МНВ, сироваткові електроліти та креатинін сироватки, рівні CK, газометрія артеріальної крові

Лікування

1. Детоксикація: промивання шлунку немає сенсу з огляду на швидке всмоктування. Можна призначити активоване вугілля.

2. Антидот і методи пришвидшеної елімінації: відсутні. Не підкислюйте сечу, у зв’язку із великим ризиком гострого пошкодження нирок внаслідок супутнього рабдоміолізу.

3. Симптоматичне лікування: слід підтримувати базові функції організму і коригувати виникаючі симптоми. Лікування коми, судом, гіпертермії, гіпертонічного кризу, гострої ниркової недостатності, рабдоміолізу, антихолінергічного синдрому — див. відповідні розділи. Для контролю збудження використовується діазепам в/в. Галоперидол і дроперидол протипоказані з огляду на ризик виникнення гіпертермії і серцевих ускладнень (подовження QTc).