Кокаїн

Кокаїн — алкалоїд, що екстрагований з листя коки (Erythroxylon coca), є одним із найбільш популярних нелегальних психоактивних середників. Він викликає надзвичайно сильну стимуляцію ЦНС, посилюючи серотонінергічну та дофамінергічну передачу (блокує зворотне захоплення серотоніну та катехоламінів) та збільшуючи концентрацію глутамату та аспартату. Ефект ейфорії, пов'язаний з використанням кокаїну, спричинений пригніченням зворотного захоплення серотоніну, а ефект звикання — блокуванням зворотного захоплення допаміну. Впливаючи на потік в натрієвих каналах серцевого м’яза і провідникової системи, кокаїн викликає негативний інотропний ефект і порушення провідності (розширення комплексу QRS). Стимуляція α-адренергічна, пов'язана з викидом норадреналіну, викликає скорочення коронарних і периферичних артерій.

На ринку наркотиків препарат доступний у вигляді гідрохлориду кокаїну («коксу») і кристалічної лужної форми кокаїну («крек», білий порошок). Його найчастіше застосовують інтраназально (втирають в носову перетинку, також в ясна та всередину вушної раковини), або палять, вкрай рідко вживають перорально. Скурений крек діє в десятки разів сильніше, ніж інші форми кокаїну і має найбільший потенціал звикання. До «вуличного» кокаїну часто додають домішки, найчастіше левамізол та кленбутерол. Вживання кокаїну з домішками левамізолу спричиняє раптове підвищення температури тіла, озноб, кашель та біль горла, на шкірі з’являються темні плями, а пізніше некроз. Кленбутерол спричиняє гіпоглікемію та гіпокаліємію. Кокаїн є одним із найбільш поширених контрабандних наркотиків. Кокаїн, який перевозять контрабандним шляхом у водонепроникних пакетах (як правило, презервативах) в шлунку, буває причиною смертельного отруєння у випадку їх розгерметизації.

Кінетика і метаболізм

Після інгаляції або втирання у слизову оболонку, кокаїн досягає максимальної концентрації в крові впродовж 1–2 хв, а після проковтування — через 20–30 хв t0,5 30–90 хв. Біодоступність кокаїну залежить від шляху потрапляння: куріння — 90%, носове — 80%, пероральне — значно менше t0,5 30–90 хв. Vd 2,7 л/кг, зв'язування з білками 90%. Головним метаболітом кокаїну є бензоілекгонін. Метаболітом кокаїну, який утворюється виключно за присутності етанолу (змішане отруєння), є кокаетилен, який маєх довгий період напіввиденення (до 13 год в залежності від шляху введення) також має вазоконстриктивну, кардіотоксичну та нейротоксичну дії, як і кокаїн.

Токсичність

Гостре отруєння кокаїном є одним з найнебезпечніших отруєнь наркотиками, оскільки може призвести до дисфункції кожного органу. Ризик смерті при гострому отруєнні значно зростає з настанням гіпертермії (до 33%). Вживання 1 г кокаїну викликає симптоми тяжкого отруєння, проте наркомани толерують дозу до 10 г.

Клінічна картина

У ~40% пацієнтів, які повідомляють про погане самопочуття після вживання кокаїну виникає біль у грудях. Крім того, вони скаржаться на задишку, стиснення або стиснення в грудях, сильну пітливість. У більшості з цих випадків інфаркт міокарда не підтверджується.

Особи, що довго приймають кокаїн відчувають швидке прогресування коронарного атеросклерозу та гіпертрофії лівого шлуночка; може розвинутися дилатаційна кардіоміопатія. В результаті багаторазового інтраназального застосування відбувається пошкодження слизової оболонки носа з перфорацією носової перегородки. Наслідком вживання інгаляційного кокаїну є геморагічний альвеоліт, що проявляється кашлем та задишкою, що супроводжується болем у грудях, кровохарканням, лихоманкою, бронхоспазмом та еозинофілією. Судоми можуть виникати як при тривалому застосуванні, так і при гострому отруєнні.

При гострому отруєнні кокаїном спостерігається генералізований спазм артерій і посилення дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові. Симптоми: тахікардія, артеріальна гіпертензія, у тяжких випадках гостра лівошлуночкова серцева недостатність, ішемія та інфаркт міокарда, аритмії (надшлуночкові та шлуночкові). Внаслідок судинних змін може виникнути ішемія ЦНС або внутрішньочерепний крововилив, ішемія та інфаркт кишечника, легенів, селезінки та нирок. Під час важкого отруєння може розвинутись гостра кома та гострі симпатоміметичний і серотоніновий синдром, рабдоміоліз, гостре ураження нирок, бронхоспазм, набряк легенів, і навіть пневмоторакс. Інколи зустрічається розшарування та розрив аорти.

Діагностика

1) виявлення кокаїну (точніше його основного метаболіту — бензоекгоніну) в сечі

2) інші допоміжні дослідження — в т.ч. концентрація електролітів (Na, K), глюкози і креатиніну, а також активність СК в сироватці крові, газометрія артеріальної крові, візуалізаційні дослідження (КТ голови та живота).

Лікування

1. Детоксикація: промивання шлунку має сенс тільки безпосередньо після перорального вживання кокаїну. Немає значення прийом активованого вугілля.

Деконтамінація слизової оболонки носа полягає на делікатному промиванні 0,9 % розчином NaCl.

2. Антидот і методи пришвидшеної елімінації: відсутні.

3. Симптоматичне лікування: моніторинг (в умовах інтенсивного нагляду) дихальної, серцево-судинної та нервової систем. Препаратами першого ряду в корекції психомоторного збудження, гіпертензії і тахікардії є бензодіазепіни. У разі стійкої гіпертензії або болю в грудній клітці стосується нітрогліцерин. Протипоказане застосовування β-блокаторів (і лабеталолу) через ризик раптової α-адренергічної стимуляції з подальшим спазмом коронарних артерій і крайньою ішемією серця. Рекомендується феноламін, α-адренолітичний препарат. Для інтубації разом із бензодіазепінами застосовується етомідат або пропофол (не використовуйте недеполяризуючі міорелаксанти). Лікування серотонінового, симпатоміметичного синдрому, рабдоміолізу, інфаркту міокарду або внутрішньочерепної кровотечі відповідно до загальних правил.