Metformina

Sulfonilureas

Inhibidores del SGLT2 (gliflozinas)

Agonistas del receptor del GLP-1

Inhibidores de la DPP-4 (gliptinas)

Pioglitazona

Acarbosa

Mecanismo

Activación de la proteína cinasa dependiente de AMP

Cierre de los canales de potasio dependientes de ATP en la membrana celular de células β del páncreas

Inhibición fuerte y selectiva del cotransportador 2 de glucosa dependiente de los iones de sodio

Activación de receptores GLP-1

Inhibición de la actividad de la DPP-4 y aumento de la concentración de GLP-1 y GIP después de las comidas

Activación de receptores nucleares específicos PPAR-γ

Inhibición de la α-glucosidasa intestinal

Efecto

Disminución de la producción de glucosa en el hígado; mejoría de la sensibilidad periférica a la insulina

Aumento de la secreción de insulina

Inducción de glucosuria por inhibición de la reabsorción de glucosa en la orina primaria

Aumento de la secreción de insulina dependiente del grado de hiperglucemia, inhibición del apetito

Aumento de la concentración de insulina secretada en relación con el grado de hiperglucemia

Aumento de la sensibilidad de los tejidos a la insulina

Enlentecimiento de la digestión de los polisacáridos en el intestino, enlentecimiento de la absorción de los hidratos de carbono

Potencia hipoglucemiantea

Elevada

Elevada

Elevada

Elevada

Moderada

Elevada

Pequeña

Efecto sobre la insulina en plasma

↓

↑↑

↓

↑↑

↑

↓

0

Riesgo de hipoglucemia

0

↑

0

0

0

0

0

Efecto sobre el peso

↓ o 0b

↑

↓

↓↓

0

↑

0

Efecto sobre el riesgo cardiovascular

–

–

Favorablec

Favorablec

–

–

–

Efectos adversos

Alteraciones gastrointestinales, diarreas

Hipoglucemia, aumento de peso

Infecciones de los genitales externos, riesgo de deshidratación en adultos mayores; raramente cetoacidosis euglucémica

Alteraciones gastrointestinales (diarreas, vómitos)

Urticaria, angioedema (raro)

Retención de agua y edemas, aumento de peso, aumento del riesgo de fracturas de huesos largos

Alteraciones intestinales (diarreas, distensión abdominal)

Contraindicaciones

Coma diabético, insuficiencia de órganos (corazón, cerebro, hígado, riñones, respiratoria), acidosis, hipoxia, abuso de alcohol

Coma diabético, insuficiencia de órganos (corazón, hígado, riñones), embarazo

Insuficiencia renal terminal y diálisis, cetoacidosis

Neuropatía gastrointestinal, falta de reserva de células β

Insuficiencia hepática

Insuficiencia cardíaca, insuficiencia hepática, cáncer de vejiga o hematuria de diversa etiología

Enfermedades del tracto digestivo, embarazo