Антибіотики

Пеніциліни

1. Природні пеніциліни: бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін. Активність: стрептококи групи А (Streptococcus pyogenes), інші β-гемолітичні стрептококи (групи B, C, G), актиноміцет (Actinomyces), лептоспіроз, анаеробні коки, Clostridium, сифіліс, Listeria monocytogenes, Pasteurella multocida (напр., інфікування рваних ран після укусів собак або котів), бешиха (Erysipelotrix). Активність до інших важливих видів бактерій (Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae) змінюється. Стафілококи зазвичай стійкі, в результаті поширеної продукції β-лактамаз.

2. Напівсинтетичні антистафілококові пеніциліни (ізоксазоли): клоксацилін. Активність: препарат першого вибору при стафілококових інфекціях (стійкий до стафілококових β-лактамаз). Неактивні проти метицилін-резистентних стафілококів (MRSA — стійкі до всіх β-лактамів), ентерококів та грам-негативних паличок, пневмококів, L. monocytogenes та анаеробів. Пероральна форма не повинна використовуватися через низьку абсорбцію.

3. Амінопеніциліни: ампіцилін, амоксицилін. Активність: подібна до пеніциліну G, але активні також проти грам-негативних паличок роду Haemophilus та з родини Enterobacteriaceae, які не утворюють β-лактамаз, Helicobacter pylori (амоксицилін у комбінованій терапії). Активність проти Enterococcus faecalis вища, ніж пеніциліну. Ампіцилін є ЛЗ першого вибору при лікуванні інфекцій L. monocytogenes, S. agalactiae та E. faecalis (для лікування ІЕ, спричиненого E. faecalis, у комбінації з цефтріаксоном). Амоксицилін також використовується при Лайм бореліозі (на стадії мігруючої еритеми). Великий відсоток стійких штамів серед паличок E. coli, Salmonella spp. та Shigella sonnei. Нечутливими є бактерії з родів: Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (індолпозитивні), Pseudomonas, Acinetobacter.

4. Карбоксипеніциліни: тикарцилін. Активність: активний проти P. aeruginosa, але гідролізується β-лактамазами паличок Enterobacteriaceae (доступний разом з інгібітором).

5. Уреїдопеніциліни: мезлоцилін, азлоцилін, піперацилін (у Польщі доступний лише з тазобактамом →нижче). Активність: розширена активність проти грам-негативних паличок, використовується в основному для лікування тяжких нозокоміальних інфекцій (легень, очеревини, крові), викликаних P. aeruginosa, часто у комбінації з аміноглікозидом; активний також проти ентерококів.

6. Пеніциліни з інгібіторами β-лактамаз:

1) амоксицилін з клавулановою кислотою. Активність: як амоксициліну, додатково штами, які утворюють β-лактамази (у т. ч. широкий спектр дії проти анаеробів). Стійкими є палички родини Enterobacteriaceae, які утворюють β-лактамази з розширеним спектром дії (ESBL) та хромосомним кодуванням цефалоспоринази (AmpC), та неферментуючі палички (напр., з родів Pseudomonas i Acinetobacter);

2) ампіцилін зі сульбактамом. Активність: подібна до амоксициліну з клавулановою кислотою. Сульбактам активний проти паличок Acinetobacter. Всмоктування через ШКТ недостатнє (використовуйте парентерально).

3) тикарцилін з клавулановою кислотою. Активність: поєднання з інгібітором спричиняє розширення спектру дії на штами паличок родини Enterobacteriaceae, які утворюють різні β-лактамази. Дуже добра активність проти Stenotrophomonas maltophilia та Bacteroides fragilis. Недостатньо активний проти бактерій, які продукують ESBL та AmpC, натомість дуже добра активність проти Stenotrophomonas maltophilia та Bacteroides fragilis. Рекомендований в основному для лікування нозокоміальних інфекцій.

4) піперацилін з тазобактамом. Активність: ширша, ніж тикарциліну з клавулановою кислотою; активність проти P. Aeruginosa подібна до піперациліну, краща у комбінації з аміноглікозидом. Активний проти ентерококів, бактерій роду Bacteroides та деяких кишкових паличок. Показаний при нозокоміальних інфекціях, також при бактеріємії/сепсисі та нейтропенічній лихоманці.

Цефалоспорини

Ентерококи та L. monocytogenes природно стійкі до всіх цефалоспоринів.

1. Парентеральні цефалоспорини з помірною активністю, гідролізовані більшістю β-лактамаз, які продукують кишкові палички (І покоління): цефазолін. Активність: в першу чергу застосовуються профілактично у хірургії та інколи при лікуванні S. aureus та стрептококових інфекцій; неактивний проти коагулазонегативних стафілококів (S. epidermidis).

2. Пероральні цефалоспорини з помірною активністю, стійкі до дії деяких β-лактамаз, які виробляються кишковими паличками:

1) І покоління: цефрадин, цефалексин та цефадроксил. Активність: досить активні проти S. aureus, стрептококів та деяких кишкових паличок, які спричиняють нозокоміальні інфекції. Застосовуються при лікуванні нозокоміальних інфекцій верхніх дихальних шляхів, сечовидільної системи, шкіри та підшкірної клітковини. Не використовуйте для лікування інфекцій H. influenzae. Цефадроксил у цій групі найефективніший для лікування стрептококового тонзиліту, а цефалексин ефективний для продовження терапії (секвенційна терапія) інфекцій кісток та суглобів, спричинених S. aureus (у дуже високій дозі).

2) ІІ покоління: цефаклор і цефпрозил. Активність: неефективний при лікуванні інфекцій, спричинених штамами S. pneumoniae; нижча активність, у порівнянні з цефуроксимом, проти штамів H. influenzae та M. catarrhalis, які утворюють β-лактамази. ЛЗ ІІ вибору (призначають тільки на основі антибіотикограми) у хворих із гіперчутливістю ІІІ типу до пеніциліну та амоксициліну при лікуванні загострення ХОЗЛ, неускладнених інфекцій сечової системи, гострого бактеріального гаймориту (тільки при інфікуванні H.influenzae або M.catarrhalis).

3. Цефалоспорини II покоління з ширшим спектром дії, ніж цефаклор: цефамандол, цефуроксим у формі застосування п/о (як аксетил),так і і парентерально; активний щодо стрептококів (включаючи чутливі до пеніциліну S. pneumoniae), H. influenzae та M. catarrhalis (включаючи продукцію β-лактамази), E. coli, N. gonorrhoeae та спірохет роду Borrelia.

4. Цефалоспорини з високою активністю проти багатьох штамів, які утворюють β-лактамази (ІІІ покоління): цефотаксим та цефтріаксон. Активність: висока активність проти S. pneumoniae, H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, E. coli, паличок з роду Klebsiella, Proteus, Salmonella та інших з родини Enterobacteriaceae (неактивні проти штамів, які продукують ESBL, AmpC). Неактивні проти P. aeruginosa. Бореліоз у випадку ураження ЦНС.

5. Пероральні цефалоспорини з високою активністю проти кишкових паличок (ІІІ покоління): цефетамет, цефіксим, цефподоксим, цефтібутен. Активність: активність проти грам-позитивних коків недостатня.

6. Цефалоспорини з високою активністю проти P. aeruginosa та різною активністю проти інших бактерій:

1) ІІІ покоління: цефтазидим, цефоперазон. Активність: цефтазидим активний проти 70 % штамів P. aeruginosa; ЛЗ вибору при лікуванні інфекцій, спричинених штамами P. aeruginosa, чутливими до цього антибіотика; значно менш активний, ніж цефтріаксон та цефотаксим, проти грам-позитивних коків. Гідролізуються ESBL, AmpC і карбапенемазами. Цефоперазон активний проти <30 % штамів P. aeruginosa.

2) IV покоління: цефепім. Активність: висока активність проти P. аeruginosa та кишкових паличок, які утворюють β-лактамази типу AmpC, але недостатня проти штамів, які утворюють ESBL і карбапенемазу. По відношенню до S. pneumoniae активність подібна як цефтріаксону.

7. Цефалоспорини, активні проти штамів MRSA i S. pneumoniae, стійких до пеніциліну (V покоління): цефтаролін, цефтобіпрол. Неактивний по відношенню до грам-негативних паличок, які утворюють ESBL.

8. Цефалоспорини з інгібітором ESBL: цефтолозан (III покоління) з тазобактамом, активними проти паличок Enterobacterales ESBL-продукуючих. Схвалено FDA для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій (у поєднанні з метронідазолом), ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і нозокоміальної пневмонії, включаючи пневмонію, пов’язану з вентиляцією легень. Постмаркетингові показання включають тяжкі інфекції, спричинені MDR Pseudomonas aeruginosa (інфекції крові, шкіри та м’яких тканин).

9. Цефалоспорини з інгібітором карбапенемаз: цефтазидим з авібактамом, схвалений FDA для лікування ускладнених інтраабдомінальних інфекцій (у поєднанні з метронідазолом), ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та внутрішньолікарняної пневмонії (також респіраторного), спричинених грамнегативними паличками, що продукують ESBLs, AmpCs і карбапенемази класу A (KPC) і деякі штами, що продукують карбапанемазу типу OXA-48. Він також схвалений для інфекцій, спричинених грамнегативними бактеріями, коли немає інших варіантів лікування.

10. Цефалоспорини із сидерофорною активністю: цефідерокол. Показання: ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, у т. ч. пієлонефрити, спричинені Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae complex. Використовуйте лише при інфекціях, спричинених бактеріями, стійкими до інших антибіотиків (екстремально стійкі, XDR).

Монобактами

Азтреонам (для небулізації). Активність: виключно проти аеробних грам-негативних бактерій, зокрема P. aeruginosa (у т. ч. штамів, які утворюють карбапенемазу типу MBL, але не виробляє ESBL або AmpC).

Карбапенеми

Іміпенем (доступний у препараті з циластатином та меропенем, дорипенем, ертапенем. Активність: найширший спектр серед усіх антибіотиків; активні проти багатьох грам-позитивних, грам-негативних бактерій (у т. ч. тих, які утворюють ESBL та/або AmpC) та анаеробів. Неактивний щодо штамів, що продукують карбапенемазу.

Ертапенем — активний проти паличок Enterobacteriaceae, неактивний проти P. aeruginosa та Acinetobacter spp. Зарезервуйте їх для лікування інфікувань бактеріями, резистентними до інших груп антибіотиків. Неактивні проти штамів, які утворюють карбапенемази, резистентних до ампіциліну ентерококів, метицилін-резистентних стафілококів (MRSA, MRCNS), Enterococcus faecium, C. difficile, паличок з роду Stenotrophomonas та Burkholderia.

Карбапенеми з інгібіторами β-лактамаз, включаючи карбапенемази

Його слід використовувати лише для таргетної терапії і лише тоді, коли немає інших варіантів лікування. Активний проти штамів грамнегативних паличок, що продукують ESBL, AmpC (клас C) і карбапенемази типу KPC (клас A). Вони не активні проти метало-β-лактамаз (напр., NDM, VIM, IMP).

Меропенем з ваборбактамом, зареєстрований для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, ускладнених інтраабдомінальних інфекцій, нозокоміальної пневмонії, включаючи респіраторну, та в невідкладній терапії.

Іміпенем з релебактамом зареєстрований для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та інтраабдомінальних інфекцій. Активний проти штамів, що продукують β-лактамази класів А і С (ESBL, KPC, AmpC). Не діє проти Acinetobacter spp.

Макроліди, азаліди та кетоліди

1. Макроліди: еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин та спіраміцин.

2. Азаліди: азитроміцин.

Активність (залежить від виду антибіотика): аеробні грам-позитивні коки (не діють на ентерококи), грам-негативні палички, вибагливі до умов вирощування (H. influenzae, Bordetella pertussis, Pasteurella), атипові бактерії (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma, Chlamydophila pneumoniae, Legionella), спірохети (Borrelia burgdorferi), а також деякі бактерії, відповідальні за інфекції ШКТ (Campylobacter, Helicobacter pylori [кларитроміцин у комбінованій терапії], Vibrio) та найпростіші (T. gondii → спіраміцин); атипові мікобактерії з групи Mycobacterium avium intracellularae (MAC → кларитроміцин або азитроміцин). Найактивнішим проти грам-позитивних коків є кларитроміцин, наступним у черзі — еритроміцин. Азитроміцин є найактивнішим серед усіх макролідів по відношенню до H. influenzae (середня чутливість, до інших макролідів — низька). Штами грам-позитивних коків, резистентних до макролідів у механізмі MLSB, одночасно є резистентними до лінкозамідів та стрептограміну (перехресна резистентність). Враховуючи швидке зростання резистентності до макролідів у S. pyogenes, S. agalactiae та S. pneumoniae, обмежте їх використання при лікуванні інфекцій дихальної системи до ситуацій, коли це необхідно (гіперчутливість до β-лактамів, атипові бактерії). У зв’язку з частою резистентністю H. рylori до макролідів при ерадикаційній терапії призначайте амоксицилін та метронідазол.

3. Кетоліди: телітроміцин. Активність: S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, M. pneumoniae, C. pneumoniae. Через описані серйозні побічні ефекти цей препарат слід застосовувати лише тоді, коли немає іншого терапевтичного варіанту.

Лінкозаміди

Кліндаміцин та лінкоміцин. Кліндаміцин має ширший спектр застосування з огляду на значно кращі фармакологічні показники. Активність: аеробні грам-позитивні коки (S. aureus, S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae), грам-позитивні та грам-негативні анаеробні бактерії (у т. ч. Bacteroides fragilis) та деякі найпростіші (Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii, Pneumocystis jiroveci). Неактивні проти ентерококів, та аеробних грам-негативних бактерій (Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, Acinetobacter), а також штамів грам-позитивних коків, резистентних до макролідів (або стрептограміну) у механізмі MLSB.

Стрептограміни

Зареєстрований комбінований препарат стрептограміну В та А: хінупристин з дальфопристином. Активність: лише інфікування полірезистентними штамами грам-позитивних коків S. aureus (MRSA, VISA, VRSA), резистентні до пеніциліну S. pneumoniae, резистентні до ванкоміцину E. faecium, Peptostreptococcus. Крім того, Clostridium perfringens. Не діє на E. faecalis (природна резистентність), а також на штами грам-позитивних коків, резистентних до макролідів (або лінкозамідів) у механізмі MLSB.

Оксазолідинони

Лінезолід. Активність: використовується при інфекціях (в основному нозокоміальних), спричинених грам-позитивними коками, резистентними до інших антибіотиків (штами Enterococcus spp., резистентні до ванкоміцину [VRE], MRSA, резистентні до пеніциліну S. рneumoniae), при складних інфекціях шкіри та підшкірної клітковини, спричинених S. aureus i Streptococcus spp. і при пневмонії. Тедізолід — показання: гострі інфекції шкіри та підшкірної клітковини, спричинені S. aureus (MSSA та MRSA), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus group та Enterococcus faecalis.

Глікопептиди

Ванкоміцин, тейкопланін, оритаванцин. Активність: грам-позитивні аеробні та анаеробні бактерії, особливо стафілококи, ентерококи, стрептококи (у т. ч. анаеробні та пневмококи, резистентні до пеніциліну), Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium urealyticum, C. difficile, C. perfringens, бактерії з родів Propionibacterium i Eubacterium. Тейкопланін має подібний до ванкоміцину спектр дії, але виявляє гіршу активність проти коагулазонегативних стафілококів, особливо Staphylococcus haemolyticus; також може призначатися в/м. Оритаванцин схвалений для лікування гострих інфекцій шкіри та підшкірної клітковини, спричинених S. aureus (MSSA та MRSA), S. pyogenes, S. agalactiae, групи S. anginosus, E. faecalis (лише штами, чутливі до ванкоміцину). Природна резистентність до глікопептидів присутня у бактерій з родів Lactobacillus, Leuconostoc i Pediococcus, Nocardia та Erysipelotrix rhusiopathiae. Далбаванцин (напівсинтетичний ліпоглікопептид): показаний для лікування гострих інфекцій шкіри та підшкірної клітковини, спричинених грампозитивними бактеріями: S. aureus (MSSA та MRSA), S. pyogenes, S. agalactiae та група S. anginosus.

Ліпопептиди

Даптоміцин. Спектр дії: активний виключно проти грам-позитивних бактерій (коки, Clostridium perfringens), особливо в тих: S. aureus метицилінрезистентного, глікопептидрезистентні ентерококи, Cutibacterium acnes. Показаний для лікування ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин, правостороннього інфекційного ендокардиту і бактеріємії, спричинених чутливими штамами S. aureus. Післяреєстраційні показання дозволяють використовувати для лікування: бактеріємії MRSA, MRCNS, VRE; інфекцій крові, що пов’язані із внутрішньосудинним катетером; остеоартрит (MSSA, MRSA); інфекції діабетичної стопи; інфекції ендопротезів (Enterococcus spp., MSSA, MRSA); бактеріального ендокардиту, спричиненого MRSA, якщо стверджено побічні явища ванкоміцину або не отримано клінічного покращення, або коли МІК для ванкоміцину становить ≥2 мг/л; менінгіту та шлуночкових інфекцій, спричинених MRSA, ентерококами та Cutibacterium acnes, коли β-лактам або ванкоміцин не можна застосовувати; абсцесу головного мозку, субдуральної емпієми, абсцесу епідурального простору (MRSA). Примітка: не слід використовувати для лікування пневмонії, оскільки сурфактант інактивує цей антибіотик.

Фторхінолони

Останнім часом було опубліковано низку попереджень (FDA, EMA, URPL), які вказують на серйозні побічні ефекти ЛЗ цієї групи. Застосовувати їх слід з особливою обережністю і тільки в тих випадках, коли неможливо використовувати більш безпечні ЛЗ.

1. Вузький спектр: піпемідова кислота. Активність: грам-негативні палички з родини Enterobacteriaceae, P. aeruginosa (використання тільки для лікування інфекцій сечовидільної системи).

2. Широкого спектру дії:

1) ципрофлоксацин. Активність: P. aeruginosa (найбільш активний з усіх фторхінолонів), грам-негативні палички з родини Enterobacteriaceae, гонококи, H. influenzae, деякі штами S. aureus, чутливі до метициліну (у цьому випадку призначайте їх тільки при інфекціях сечовидільної системи або як продовження п/о секвенційної терапії запалень кісток та кісткового мозку, але виключно у комбінації з рифампіцином). Не використовуйте їх при лікуванні інфекцій S. pneumoniae (пневмококи мають природну знижену чутливість).

2) норфлоксацин — використовується лише для лікування інфекцій сечовивідних шляхів і хронічного простатиту;

3) офлоксацин, пефлоксацин — показання подібні до ципрофлоксацину, за винятком інфекцій, спричинених P. aeruginosa;

4) делафлоксацин активний щодо S. aureus, S. pyogenes, S. agalactiae, зелених стрептококів групи anginosus та E. coli.

3. З розширеним діапазоном дії: левофлоксацин, моксифлоксацин. Активність: основною позитивною властивістю у порівнянні з ципрофлоксацином є активність проти S. pneumoniae, а крім того проти Chlamydophila pneumoniae, L. pneumophila, M. catarrhalis, а також висока активність проти паличок із родини Enterobacteriaceae, H. influenzae та гонококів; левофлоксацин, додатково, є активним по відношенню до H. pylori.

Тетрацикліни 

Тетрациклін, лімециклін, доксициклін, тигециклін, еравациклін, міноциклін. Активність: доксициклін має дуже широкий спектр дії проти багатьох грам-позитивних та грам-негативних бактерій, аеробних та анаеробних, у т. ч. атипових (Chlamydia, Ureaplasma, Chlamydophila, M. pneumoniae, L. pneumophila), спірохет (Leptospira, Vibrio, Borrelia, Treponema) та рикетсій. Тигециклін зазвичай активний проти: Enterococcus, S. aureus, S. epidermidis, S, haemolyticus, S. agalactiae, групи S. anginosus (у т. ч. S. anginosus, S. intermedius i S. constellatus), S. pyogenes, стрептококи групи viridans, C. freundii, C. koseri, E. aerogenes, E. cloacae, E. coli, K. oxytoca, K. pneumoniae, S. marcescens, Bacteroides fragilis, C. perfringens, Peptostreptococcus, Prevotella. Часто резистентними до тигецикліну є: A. baumannii, Burkholderia cepacia, M. morganii, Providencia, Proteus, Stenotrophomonas maltophilia. Неактивні проти P. aeruginosa. Резистентність грампозитивних коків (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus) дуже поширена в Польщі (виняток: тигециклін), тому тетрацикліни не слід використовувати в емпіричному лікуванні інфекцій, викликаних цими бактеріями. Тетрациклін та лімециклін використовуються виключно при лікуванні звичайних вугрів (особливо у папуло-пустульозній формі), а тигециклін при ускладнених інфекціях шкіри та м’яких тканин, а також ускладнених інфекціях черевної порожнини (анаеробні бактерії). Тигециклін активний проти штамів MRSA, VRE, ESBL+ i Klebsiella pneumoniae KPC+, MBL/NDM, OXA-48. Тетрациклін може бути використаний у комбінованій терапії при ерадикації H. pylori.

Нові тетрацикліни: омадациклін (п/о, в/в) можна застосовувати при ускладнених інфекціях шкіри та підшкірної клітковини, спричинених S. aureus (MSSA та MRSA), S. lugdunensis, S. pyogenes, S. anginosus, E. faecalis, E. cloacae, K. pneumoniae та позалікарняна пневмонія, викликана S. pneumoniae, S. aureus (MSSA), H. influenzae, K. pneumoniae, M. pneumoniae, C. pneumophila, L. pneumophila; еравациклін (в/в) показаний для лікування комплексних інфекцій черевної порожнини, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, група Streptococcus anginosus, Clostridium perfringens, Bacteroides spp. або Parabacteroides distasonis.

Аміноглікозиди

Амікацин, гентаміцин, неоміцин, стрептоміцин, тобраміцин (препарати для небулізації;розчин для інфузій), нетилміцин, спектиноміцин, плазмоміцин. Активність: перш за все аеробні грам-негативні бактерії. Серед грам-позитивних найкраща активність проти стафілококів (не використовуйте у монотерапії), а також незначна дія (у монотерапії) по відношенню до стрептококів та ентерококів. При комбінованій терапії їх найчастіше комбінують з β-лактамами або глікопептидами (діють синергічно з бензилпеніциліном, амінопеніцилінами та глікопептидами). Неактивні проти анаеробів. Резистентність найрідше по відношенню до плазмоміцину. Тобраміцин має найвищу ефективність проти P. aeruginosa (препарати до небулайзерів використовуються для лікування хронічних інфекцій легень у хворих на муковісцидоз). Стрептоміцин активний проти мікобактерій. У комбінованій терапії стафілококових та стрептококових інфекцій найкраще перевіреним є гентаміцин (при системних інфекціях у комбінованій терапії з антистафілококовим пеніциліном або цефалоспорином І або ІІ покоління; якщо виділений штам стафілокока резистентний до гентаміцину, не використовуйте також інших аміноглікозидів). При тяжких інфікуваннях грам-негативними паличками з родини Enterobacteriaceae використовуються у комбінованій терапії з β-лактамним антибіотиком, а при інфекціях P. aeruginosa з цефтазидимом або цефепімом, карбапенемом або активним проти P. aeruginosa пеніциліном.

Плазоміцин активний проти багатьох штамів грамнегативних бактерій, стійких до старих аміноглікозидів і множинної стійкості; зареєстрований для лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів, у т. ч. пієлонефриту, спричинених Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae.

Рифаміцини

Рифампіцин. Активність: мікобактерії (туберкульозу, атипові, лепри), а також грам-позитивні коки (особливо стафілококи), Legionella, N. meningitidis. Показаний в основному при туберкульозі (часто у формі комбінованого з ізоніазидом препарату та лепрі. Усе частіше застосовується при лікуванні тяжких інфекцій, спричинених резистентними до інших антибіотиків штамами стафілококів (інфекційний ендокардит на штучних клапанах, спричинений MRSA, менінгіт, інфікування суглобових протезів — завжди у комбінації з антистафілококовим антибіотиком з метою запобігання розвитку резистентності) і пневмококів (менінгіт — завжди у комбінованій терапії напр., із ванкоміцином).

Рифаксимін. Активність: широкий спектр аеробних та анаеробних грам-негативних та грам-позитивних бактерій. Зареєстрований для лікування інфекцій ШКТ, спричинених чутливими бактеріями, при печінковій енцефалопатії та з метою профілактики діареї мандрівників. Може також застосовуватись (покази поза реєстрацією) для лікування псевдомембранозного коліту у разі неефективності лікування антибіотиками першої і другої лінії (метронідазол, ванкоміцин п/о, фідаксоміцин).

Рифабутин використовується для лікування інфекцій, спричинених M. tuberculosis та атиповими мікобактеріями.

Інші

1. Котрімоксазол та тріметоприм; котрімоксазол є комбінованим антибактеріальним ЛЗ, який містить сульфометоксазол (сульфонамід) та тріметоприм. Спектр активності котрімоксазолу: S. aureus (у т. ч. MRSA); Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia, Tropheryma whippelii та Nocardia (ЛЗ вибору); Burkholderia cepacia, Aeromonas, Vibrio cholerae, Acinetobacter, грам-негативні палички з родини Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Y. enterocolitica), Pneumocystis jiroveci (ЛЗ вибору у лікуванні та профілактиці), найпростіші (Isospora belli, Cyclospora cayetanensis). Резистентні >60 % штамів пневмококів та >30 % H. influenzae (не використовуйте в емпіричній терапії інфекцій дихальної системи). Окремо тріметоприм використовується виключно у профілактиці та лікуванні неускладнених інфекцій сечовидільної системи (багато бактерій виявляють природну резистентність, напр., P. aeruginosa, Acinetobacter, Moraxella, Neisseria, Brucella, Campylobacter, Nocardia, Clostridium, S. pyogenes).

2. Похідні нітрофурану: фуразидин, нітрофурантоїн, ніфуроксазид, нітрофурал. Активність: активний відносно Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus. Неактивні проти P. aeruginosa. Фуразидин використовується виключно для лікування інфекцій дистальної частини сечовидільних шляхів та профілактики інфекцій сечовидільної системи.

3. Фосфоміцин. Активність: грам-позитивні бактерії (стафілококи, ентерококи) та грам-негативні палички з родини Enterobacteriaceae, у т. ч. штами, які утворюють пеніцилінази. Неактивний проти Bacteroides та деяких штамів P. aeruginosa і Proteus. Стосована п/о у вигляді трометамолу при гострому неускладненому циститі. Фосфоміцин натрію у вигляді натрієвої солі в/в — ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, інші мультирезистентні інфекції (завжди в комбінації з іншими антибіотиками).

4. Похідні імідазолу: метронідазол, тинідазол. Активність: анаеробні бактерії (у т. ч. C. difficile, C. perfringens), вища активність проти грам-негативних бактерій (напр., Bacteroides fragilis, H. pylori). Активні також проти найпростіших (Trichomonas vaginalis, Giardia duodenalis, Entamoeba histolytica). При лікуванні інтраабдомінальних інфекцій та абсцесів, викликаних анаеробними бактеріями, зазвичай у комбінації з цефалоспорином ІІІ покоління або глікопептидом. Тинідазол переважно використовується тільки при інфікуваннях найпростішими, можливо у комбінованій терапії інфекцій H. pylori.

5. Колістін. Активність: Enterobacterales, особливо E. coli, K. pneumoniae та Enterobacter, але Serratia marcescens та Proteus spp. є стійкими. Висока активність проти грамнегативних неферментативних бактерій, таких як P. aeruginosa та A. baumannii. Не діє на грампозитивні бактерії та анаероби.

6. Фідаксоміцин — має специфічну дію щодо C. difficile і завдяки цьому не порушує фізіологічної флори кишківника. Показаний при лікуванні інфекцій C. difficile у дорослих.

7. Мупіроцин — антибіотик для місцевого застосування на шкірі. Активність: грам-позитивні коки (S. aureus, у т. ч. штами, резистентні до пеніциліну, інші стафілококи, стрептококи), деякі грам-негативні бактерії (Haemophilus influenzae, E. coli). Не діє на фізіологічну флору шкіри (Corynebacterium, Propionibacterium, Micrococcus). Показаний для елімінації носійства MRSA у присінку носа.

8. Хлорамфенікол — має широкий спектр антибактеріальної дії, але через ризик серйозних побічних ефектів використовується виключно (при менінгіті у пацієнтів з алергією на β-лактами або менінгіті, спричиненому F. tularensis або Y. pestis, та при інфекціях, спричинених VRE). Місцево застосовують при інфекціях шкіри, очного яблука, вуха.