Барбітурати

Барбітурати (ATC N 05 CA) мють пригнічуючу дію на ЦНС, інгібуючи синаптичну передачу ГАМК. Час всмоктування та дії барбітуратів і пов'язана з цим швидкість насичення рецепторних ділянок залежать від розчинності їх у воді та ліпофільності. Ці властивості є основою для спрощеної класифікації барбітуратів на препарати тривалої, середньої, короткої та ультракороткої дії. Барбітурати тривалої дії добре розчиняються у воді, а транспортування до рецепторних клітин залежить від ефективності білків-носіїв у клітинній мембрані. Найвища концентрація в крові досягається через кілька годин після введення (як правило, п/о або в/м.). Барбітурати ультракороткої дії чудово розчиняються в жирах, завдяки чому вони проникають через клітинну мембрану (також гематоенцефалічний бар'єр) і досягають терапевтичної (і токсичної) концентрації від кільканадцяти секунд до декількох хвилин. Вони використовуються лише у в/в формі, тому суїцидальних отруєнь практично не буває. В даний час застосовують фенобарбітал тривалої дії (лікарський засіб другої лінії в комбінованій терапії епілепсії) та тіопентал ультракороткої дії, що застосовується в умовах стаціонару (переважно для загальної анестезії, лікування тяжких судомних станів та підвищеного внутрішньочерепного тиску).

Токсичність

Залежить від переносимості лікарського засобу. В осіб без залежності від барбітуратів тривалої дії прийом 8 мг/кг може спричинити гостру дихальну недостатність. Хворі на епілепсію та з залежністю від барбітуратів переносять навіть утричі вищі дози.

Клінічна картина

Наростання сонливості, порушення мови, порушення рівноваги, атаксія, ністагм. При сильній інтоксикації настає тривала кома (навіть до 3–5 діб), пригнічення дихання аж до апное, міоз, гіпотензія, тяжкі аритмії та порушення провідності (шлуночкові аритмії, наприклад, пірует-тахікардія), яким передує розширення QRS-комплексу та подовження інтервалу QT. Виникнення гіпотермії та шкірних змін (у вигляді пухирів, наповнених серозною рідиною, як правило, на кистях рук і стопах) — симптоми, характерні для отруєння барбітуратами. Поява пухирів не корелює з глибиною коми або вираженістю серцево-судинних симптомів. Смерть на ранніх стадіях отруєння викликана гострою дихальною недостатністю або раптовою зупинкою серця. Пізня смерть є наслідком ураження органів — гострої ниркової недостатності, набряку головного мозку, пневмонії, гострого пошкодження легенів.

Діагностика

1) якісний тест на наявність барбітуратів в сечі

2) концентрація барбітуратів у сироватці крові — моніторинг в окремих випадках тяжких отруєнь

3) інші допоміжні дослідження — у тому числі електроліти в сироватці, глікемія, газометрія артеріальної крові, КК (показник рабдоміолізу)

Лікування

1. Деконтамінація: у разі прийому потенційно токсичної дози барбітуратів, якщо від моменту отруєння пройшло не більше 1 години, слід провести промивання шлунка, а після процедури застосувати активоване вугілля.

2. Протиотрута: немає.

3. Прискорені методи елімінації:

1) повторні дози активованого вугілля (розд. XIII.A.4)

2) залуження сечі (розд. XIII.A.4) — прискорює виведення фенобарбіталу

3) гемодіаліз — необхідний при дуже тяжкому і тривалому отруєнні.

4. Симптоматичне лікування: підтримка основних життєвих функцій та корекція наявних порушень. Профілактика аритмій та порушень провідності із застосуванням 8,4 % розчину гідрокарбонату натрію — як при отруєнні трициклічними антидепресантами. Лікування гіпотермії — розд. XIII.Б.3.