Бензодіазепіни

Похідні бензодіазепіну (ATC N 05 CD) — це препарати з седативною, снодійною, протисудомною та міорелаксуючою дією. Вони є препаратами першої лінії при лікуванні гострих отруєнь із психомоторним збудженням, судомами та при лікуванні гострих абстинентних синдромів. З цією метою в першу чергу використовується діазепам в/в - препарат з тривалою дією (t0,5 = 20–100 год) і низьким потенціалом звикання. Бензодіазепіни із коротким часом напіввиведення (мідазолам, медазепам) мають високий потенціал узалежнення. Побічна дія бензодіазепінів, яку використовують в злочинних цілях, є антероградна амнезія (в основному флунітразепам — т. зв. таблетка для зґвалтування).

Снодійні препарати та транквілізатори з групи імідазопіридинів — залеплон, зопіклон, золпідем — є наближеними до бензодіазепінів, за механізмом дії і побічними ефектами, передозування лікуєтся так само. Новою проблемою є т. зв. отруєння новими бензодіазепінами (ang. designer benzodiazepines), які включають клоназолам, флубромазолам і меклоназепам. У Польщі вони незаконні. Вони демонструють набагато сильнішу дію порівняно з традиційними бензодіазепінами і небезпечні навіть у дуже малих дозах.

Токсичність

Бензодіазепіни характеризуються високим терапевтичним індексом, а це означає, що різниця між терапевтичною дозою та токсичною дозою дуже велика. Описані випадки про отруєння діазепамом у дозах до 2000 мг, які вилікувалися без ускладнень. До найбільш небезпечних побічних ефектів можна віднести пригнічення дихального центру, яке виникає вкрай рідко і зазвичай при отруєннях у суміші з іншими нейродепресантами та/або етанолом. Деякі випадки смертельних отруєнь стосуються переважно людей похилого віку.

Клінічна картина

Симптоми отруєння: загальмованість, невиразна мова, невпевнена хода, порушення рівноваги, сонливість, кома, зниження рефлексів, міоз. Особливо важкий перебіг отруєння у людей похилого віку — порушення свідомості і кома можуть тривати до 4 діб, до того ж брадикардія і гіпотензія виникають частіше, ніж у молодих людей.

Діагностика

1) якісний тест на наявність бензодіазепінів у сечі

2) інші допоміжні дослідження — включаючи, концентрацію електролітів у сироватці, газометрію артеріальної крові.

Лікування

1. Детоксикація: промивання шлунку та/або прийом активованого вугілля протягом 1 год після прийому дози, що загрожує життю, особливо у літніх людей. У разі порушення свідомості його не слід застосовувати через ризик аспірації.

2. Антидот: флумазеніл в/в. 0,5-2,0 mg. Після такої дози людина без свідомості, отруєна бензодіазепінами, зазвичай приходить до тями принаймні на кілька десятків хвилин. Якщо введення флумазенілу було ефективним, при тяжкому отруєнні може знадобитися повторне введення дози, а при тяжких випадках отруєння у літніх людей — безперервна інфузія в/в. 0,5 мг/год. Не слід застосовувати флумазеніл у пацієнтів хворих на епілепсію, які довготривало отримували лікування похідними бензодіазепіну (ризик судом), ані у випадку підозри комбінованого отруєння похідними бензодіазепіну і трициклічними або чотирициклічними антидепресантами.

3. Методи пришвидшеної елімінації: відсутні.

4. Симптоматичне лікування: слід підтримувати базові функції організму і коригувати виникаючі симптоми.