Кодеїн і декстрометорфан

Кодеїн (метилморфін) є природним алкалоїдом, що міститься в опіумі, що демонструє 20% знеболювальної активності морфіну. У формі фосфату кодеїн використовується як протикашльовий, протидіарейний і знеболюючий засіб. Входить до складу багатьох комплексних препаратів, переважно з ацетилсаліциловою кислотою, парацетамолом та ібупрофеном.

Декстрометорфан є похідним морфіну з центральною протикашльовою дією — пригнічує кашель різного походження за рахунок підвищення чутливості дихального центру в мозковій речовині; не має знеболюючого або відхаркувального ефекту. Хоча він не є чистим агоністом опіоїдних рецепторів, у високих дозах він стимулює µ-опіоїдні рецептори, що викликає міоз, пригнічення ЦНС і дихання. Під час отруєння може виникнути гострий серотоніновий синдром.

Протикашльові препарати, що містять декстрометорфан і кодеїн, доступні без рецепта, належать до найпопулярніших, так званих, «відпочинкових» засобів — застосовуються, в основному, молоддю часто в поєднанні з етанолом. Вони викликають звикання: декстрометорфан — психічне, кодеїн — психічне і фізичне. Під час вилучення існують, серед іншого, гіперактивність, агресивність, лякливість, плаксивість, головний біль, нудота, проблеми із зором, порушення сну.

Кінетика і метаболізм

Кодеїн неактивний до О-деметилювання печінки. Пікова концентрація в крові після п/о введення досягається протягом 1 години після в/м введення — 15-60 хв. У печінці, героїн метаболізується до морфіну і кодеїну, які виводяться нирками. Період t0,5 3–4 год.

Декстрометорфан легко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, початок дії спостерігається через 10–30 хв після прийому і триває 5–6 год. Метаболізується переважно в печінці та виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів (активний метаболіт — декстрорфан). t0,5 1,5–4 год.

Токсичність

Токсичну дозу кодеїну важко визначити кількісно через толерантність та індивідуально змінні коефіцієнти перетворення на морфін. Особливо схильні до отруєння люди з нирковою недостатністю та люди похилого віку.

Діагностика

Кодеїн — ідентифікація за допомогою опіоїдного тесту сечі.

Декстрометорфан — якісне визначення в сечі за допомогою скринінгового тесту (крім якісного опіоїдного тесту).

Лікування

Див. вище (Опіоїди, загальна частина).