Опіоїди

Опіоїди (ATC N 02 A) — це група речовин, які діють шляхом стимуляції опіоїдних рецепторів. До них належать:

1) опіати — рослинні алкалоїди, компоненти опію, присутні в Papaver somniferum та продуктах з нього. До них відносяться алкалоїди фенантренів (вкл. кодеїн [метилоформін] і морфін) та ізохіноліну (напр., папаверину, наркотину).

2) ендогенні опіоїди — нейромедіатори, такі як ендорфіни, енкефаліни і динорфіни;

3) напівсинтетичні опіоїди (опіоїди модифіковані хімічним шляхом) — героїн, оксикодон;

4) синтетичні опіоїди — петидин, фентаніл та його аналоги, метадон, дифеноксилат, лоперамід.

Багато опіоїдів широко використовуються в медицині: морфін, метадон, фентаніл, петидин, оксикодон — як сильні знеболюючі (розд. XV.B.1); альфентаніл і суфентаніл — як анестетики; дифеноксилат і лоперамід — як протидіарейні засоби; кодеїн і декстрометорфан — переважно як протикашльові препарати. У немедичних цілях в основному використовують опій, морфін і героїн. Завдяки ейфоризуючій дії найчастіше призводять до розвитку залежності. Отруєння опіоїдами змішаними з етанолом, із седативно-снодійними засобами та психотропними препаратами посилює депресивну дію на ЦНС. Опіоїди стимулюють µ, δ, κ опіоїдні рецептори. Стимуляція µ-рецептора (підкласи µ1 і µ2) відповідає за знеболюючий ефект більшості опіоїдних препаратів, але також стимуляція δ-рецептора усуває больові відчуття. Стимуляція рецепторів µ2 викликає пригнічення центрального дихання, брадикардію, запор і фізичну залежність від опіоїдів; κ1 рецептор — в т.ч. звуження зіниць, а рецептор κ2 — психоміметичний ефект і сприяє розвитку звикання. Синтетичні опіоїди — група з різним впливом на опіоїдні рецептори, тому їх поділяють на агоністи (петидин, фентаніл, метадон) і речовини з агоніст-антагоністичною активністю (пентазоцин).

Клінічна картина

В більшості отруєнь опіоїдами зустрічається характерна клінічна картина (т. зв. опіоїдний токсидром): звужені «шпилькові» зіниці, сонливість аж до коми (депресія ЦНС), і розлади дихання — дихання поверхневе, нерегулярне, аж до апное (пригнічення центру дихання). Примітка: відсутність міозу не виключає отруєння опіоїдами. Інші симптоми: брадикардія, гіпотонія, ураження перистальтики кишечника, затримка сечі, нудота, блювота, блідість шкірних покривів, запаморочення. При тяжкому отруєнні можуть виникнути судоми (особливо пропоксифен, трамадол) і гостре пошкодження легенів. Як у випадку отруєння, так і під час терапії пропоксифеном і метадоном, існує ризик виникнення загрозливих аритмій і порушень провідності (тахікардія torsade de pointes, подовження QTc, розширення комплексу QRS).

Діагностика

Тест на наявність опіоїдів в сечі не має значення для діагностики гострого отруєння — позитивний результат не обов'язково означає отруєння, а лише підтверджує вживання речовини (часто зустрічаються хибнопозитивні результати). У разі отруєння синтетичними опіоїдами можна отримати як хибнонегативний, так і хибнопозитивний результат.

Лікування

1. Детоксикація: не застосовують промивання шлунку і активоване вугілля.

2. Антидот: налоксон — неселективний антагоніст усіх класів опіоїдних рецепторів), застосовується, в основному, з метою корекції дихальних розладів, а не повернення свідомості. Вводьте в/в, винятково — в/м  (якщо немає венозного доступу); початкова доза у пацієнтів із апное 0,4–0,8 мг, а після раптової затримки кровообігу — 2 мг; при потребі таку ж дозу повторюйте кожні 2–3 хв до відновлення частоти дихальних рухів >12/хв або до макс. 10 мг. Якщо дихальні розлади не минають, слід зверифікувати діагноз.

3. Методи пришвидшеної елімінації: відсутні.

4. Симптоматичне лікування: в умовах інтенсивного спостереження, з готовністю до термінової інтубації та штучної вентиляції. Слід підтримувати базові функції організму і коригувати виникаючі симптоми.