Трамадол

Трамадол є слабким агоністом опіоїдних рецепторів та інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Зазвичай використовується як знеболюючий засіб, але також використовується як т. зв рекреаційна субстанція; відомі випадки залежності. У людей, які хронічно зловживають трамадолом, виявлено зниження судомного порогу.

Кінетика і метаболізм

Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 год (при отруєнні препаратами пролонгованого вивільнення 6 год). О-десметилтрамадол — основний метаболіт трамадолу, має більшу спорідненість до опіоїдних рецепторів (особливо µ-типу) порівняно з вихідним препаратом. Період напіввиведення препарату та його основного метаболіту значно подовжується при тяжких отруєннях, а також у людей з порушенням функції печінки або нирок.

Токсичність

Через індивідуальні відмінності в метаболізмі трамадолу навіть у людей з однаковим рівнем толерантності, також після прийому ідентичних доз клінічна картина може відрізнятись. Це особливо важливо у разі використання рекреаційних доз, значно вищих за терапевтичні. Смертельна доза 5,0 г.

Клінічна картина

Можуть виникнути: сонливість, міоз, збудження, тахікардія, артеріальна гіпертензія, нудота та блювання, біль у животі, судоми (повідомляються після прийому 200 мг), при тяжкому отруєнні шок, кома, гіповентиляція, респіраторний ацидоз, зупинка дихання. Іноді розвивається серотоніновий синдром. Виникає набряк легенів і гіпоглікемія. Повідомлялося про випадки фульмінантної печінкової недостатності. Симптоми зазвичай зникають через 24 години.

Діагностика

Якісна ідентифікація в сечі (методом, іншим, ніж якісне дослідження на опіоїди).

Лікування

Див. вище (Опіоїди, загальна частина).