Метадон

Метадон є анальгетиком тривалої дії (агоністом µ-рецепторів), який використовується як ліки другої лінії для лікування ракового болю та післяопераційного знеболення, головним чином для лікування абстиненції алкалоїдів опію та замісної терапії героїнової та морфійної залежності (тільки в рамках спеціальних програм ). Симптоми синдрому відміни можуть виникати при раптовій припиненні прийому метадону, але вони можуть бути м’якшими, ніж після припинення прийому морфіну.

Кінетика і метаболізм

Біодоступність метадону становить 85%. Початок дії настає через 30–60 хв після п/о введення, через кілька хвилин після в/в введення. Пік дії через 1,5–2 години, ефект зберігається протягом 4–6 годин. Метаболізуючись у печінці, неактивні метаболіти виводяться з жовчю та сечею. t0,5 15–60 год, а стаціонарна концентрація у сироватці досягається через 3–5 днів.

Токсичність

Доза 30–40 мг може бути небезпечною для життя людей, які не приймають метадон на регулярній основі. Люди, які проходять замісну терапію, мають більшу толерантність (добова доза >100 мг).

Лікування

1. Антидот: налоксон 100 мкг/кг, у разі відсутності ефекту через 60 с знову 100 мкг/кг до поліпшення або дози макс. 2 мг. Особлива обережність потрібна при застосуванні налоксону особам, які проходять замісну терапію або лікуються метадоном від хронічного болю.

2. Симптоматичне лікування: див. вище (Опіоїди, загальний розділ).