Opioides

Los opioides provocan la estimulación los receptores opioides. Se distinguen

1) Opiáceos: alcaloides vegetales, componentes del opio (leche de amapola inmadura). Son opiáceos los alcaloides fenantrenos (p. ej. codeína y morfina) e isoquinolinas (p. ej. papaverina).

2) Opioides endógenos: neurotransmisores, es decir, endorfinas, encefalinas y dinorfinas.

3) Opioides semisintéticos (modificados químicamente): heroína, oxicodona.

4) Opioides sintéticos: petidina, fentanilo y sus análogos, metadona, difenoxilato, loperamida.

Sus efectos euforizantes suelen favorecer el desarrollo de adicción. La intoxicación mixta de opioides y etanol con sustancias hipnosedantes y fármacos psicotrópicos aumenta el efecto depresor del SNC.

Dextrometorfano: derivado sintético de la morfina con efecto antitusígeno central. Los antitusígenos que contienen dextrometorfano se pueden adquirir sin receta médica. Son las sustancias recreativas más populares y las consumen sobre todo jóvenes, a menudo junto con etanol. No es un agonista puro de los receptores de opioides, pero a dosis altas los estimula.

PERSPECTIVA ARGENTINA

En Argentina los antitusígenos que contienen dextrometorfano no se utilizan con fines recreativos.

La heroína (diacetilmorfina, diamorfina) es consumida sobre todo iv., también inhalada como polvo (esnifada), a veces tras ser calentada en una hoja metálica (polvo blanco o marrón). Mezclada con otras sustancias psicoactivas (p. ej. cocaína y anfetaminas) se vende con el nombre de speedball. La llamada compota se forma por la acetilación de una infusión de paja de amapola con un concentrado de ácido acético. Además de heroína contiene morfina y codeína. Tras la inyección iv. provoca inmediatamente una euforia breve aunque intensa (1-2 min), y posteriormente produce sedación durante ~1 h. El efecto analgésico dura 3-5 h. Tras el consumo intranasal o inyectado IM el efecto euforizante aparece a los 15-30 min. La heroína se metaboliza en el hígado a morfina y codeína, que son eliminadas por los riñones. La dosis mortal es de 70 mg iv. y de 200-500 mg VO. En personas con adicción a la droga, incluso dosis 10 veces superiores pueden no producir síntomas de intoxicación peligrosos.

La metadona es utilizada para el tratamiento del síndrome de abstinencia a alcaloides del opio, y como sustitutivo en el tratamiento de la dependencia a heroína y morfina (solamente en programas especiales). Una dosis de 30-40 mg puede suponer un riesgo vital en personas que no consumen metadona de forma regular. En personas bajo terapia de sustitución, la tolerancia es mayor (dosis diarias de >100 mg).

La morfina es el principal alcaloide del opio, es decir, de la savia de amapolas inmaduras. Tras su extracción se obtiene un polvo blanco que se consume con fines tóxicos y provoca tolerancia y dependencia psíquica y física. La dosis tóxica es de ~60 mg, y la dosis letal de 120-200 mg. Las personas dependientes toleran dosis sustancialmente más elevadas.

El tramadol es un agonista débil de los receptores de opioides e inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina. Es utilizado a veces como sustancia recreativa. Se han descrito casos de dependencia. Existen diferencias individuales en el metabolismo del tramadol incluso en personas con el mismo nivel de tolerancia, y tras el consumo de dosis idénticas el cuadro clínico puede ser diferente. La dosis letal es de 5,0 g.

PERSPECTIVA ARGENTINA

En Argentina se registran casos de abuso de tramadol.

En la terapia de sustitución con metadona se utilizan dosis más bajas, puesto que la mayoría de los pacientes argentinos la requiere por el uso de drogas de administración oral o de opioides de baja potencia, como tramadol.

Cuadro clínico y diagnósticoArriba

1. Síntomas de intoxicación: en la mayoría de las intoxicaciones por opioides aparece un cuadro clínico característico (llamado síndrome narcótico opioide): pupilas puntiformes, somnolencia hasta el coma (depresión del SNC) y alteraciones ventilatorias, como respiración superficial e irregular, pudiendo llegar a la apnea (depresión respiratoria). Atención: la ausencia de miosis no descarta la intoxicación por opioides. Otros síntomas: bradicardia, hipotensión, íleo intestinal, retención de orina, náuseas, vómitos, palidez, vértigo. En intoxicaciones graves pueden aparecer convulsiones (sobre todo con propoxifeno, tramadol) y lesión pulmonar aguda. Tanto durante la intoxicación como durante la terapia con propoxifeno y metadona existe riesgo de alteraciones del ritmo y de la conducción graves (taquicardia torsade de pointes, prolongación del QTc, ensanchamiento del complejo QRS).

2. Exploraciones complementarias: el test de detección de opioides en orina no es útil para identificar las intoxicaciones agudas. Un resultado positivo no implica intoxicación, solamente confirma el consumo de la sustancia (también son frecuentes los falsos positivos). En caso de intoxicación por opioides sintéticos el resultado puede ser un falso negativo. Para identificar el dextrometorfano y el tramadol se usan test específicos.

TratamientoArriba

1. Descontaminación: no se recomienda lavado gástrico ni se administra carbón activado.

2. Antídoto: naloxona (antagonista no selectivo de todos los tipos de receptores de opioides), se administra principalmente para mejorar la ventilación, y no para recuperar la consciencia. Administrar iv., excepcionalmente IM (cuando no hay acceso venoso); la dosis inicial en pacientes con apnea es de 0,4-0,8 mg, y en paro cardíaco súbito 2 mg. En caso de necesidad, repetir la dosis cada 2-3 min hasta conseguir una frecuencia respiratoria >12/min o hasta un máx. de 10 mg. Si las alteraciones de la ventilación no mejoran → verificar el diagnóstico. La dosis para la intoxicación por metadona es de 100 µg/kg. Si no hay respuesta en los 60 s repetir 100 µg/kg hasta conseguir mejoría o hasta una dosis máx. de 2 mg (mantener un especial cuidado en personas en terapia sustitutiva o tratadas con metadona por dolor crónico).

3. Medidas para acelerar la eliminación: no existen.

4. Tratamiento sintomático: en condiciones de vigilancia intensiva con preparación para intubación urgente y ventilación mecánica. Se deben mantener las funciones vitales y corregir las alteraciones detectadas.