З метою отримання антикоагулянтного ефекту застосовують:
1) ЛЗ, які інгібують утворення тромбіну або його активність:
а) непрямі – шляхом зв’язування з природніми інгібіторами активних факторів згортання крові, в основному фактором Ха (ф. Ха) і тромбіном (передусім з антитромбіном) та посилення їх інгібуючої активності (гепарини, синтетичні пентасахариди)
б) прямі – незалежно від антитромбіну блокують каталітичну ділянку або локус ідентифікації субстрату на молекулі ф. Ха (прямі пероральні інгібітори ф. Ха) або тромбіну (прямі пероральні інгібітори тромбіну, рекомбінантний гірудин або його аналоги)
2) ЛЗ, які інгібують посттрансляційну модифікацію факторів згортання крові II, VII, IX i X, а також протеїну С та протеїну S, яка є необхідною для їх правильної активності (антагоністи вітаміну К – АВК).
Порівняння антикоагулянтів – табл. I.R.4-1.