Fármacos antiarrítmicos

Los fármacos antiarrítmicos actúan modificando las propiedades electrofisiológicas del corazón y, por tanto, pueden interrumpir temporalmente la arritmia; cuando se utilizan de forma crónica pueden evitar su reaparición. El efecto electrofisiológico de los fármacos antiarrítmicos se ha convertido en la base de la clasificación más utilizada propuesta por Vaughan Williams (tab. I.G.4-1). El sotalol es un fármaco de clase III y, al mismo tiempo, un  β-bloqueante no selectivo. La amiodarona muestra, además, efectos significativos que caracterizan a los fármacos de clase I, II y IV. La dronedarona es un derivado libre de yodo de la amiodarona, que presenta efectos electrofisiológicos multidireccionales al igual que el fármaco precursor. No se incluyen en esta clasificación:

1) la digoxina, que al aumentar el tono del sistema parasimpático, tiene un efecto de bloqueo bastante selectivo a nivel del nodo sinusal y del nodo AV

2) la adenosina, que tiene un efecto fuerte y selectivo, pero de muy corta duración, sobre la conducción en ambos nodos

3) el vernakalant, que es un nuevo fármaco antiarrítmico que actúa principalmente en las aurículas mediante el bloqueo de varios canales iónicos.

Los fármacos antiarrítmicos pueden tener unefecto proarrítmico en ~7 % de los pacientes que los toman. El fenómeno de la proarritmia consiste en la intensificación de la arritmia tratada o en la aparición de una nueva arritmia de riesgo vital. El efecto proarrítmico puede manifestarse como:

1) alteraciones del ritmo supraventriculares (transición de FA a FLA: fármacos de clase Ic)

2) alteraciones del ritmo ventriculares (TV tipo torsade de pointes: fármacos de clase Ia y III, TVS: fármacos de clase Ic)

3) alteraciones del automatismo y de la conducción (disfunción del nodo sinusal, bloqueos AV: casi todos los fármacos).

El mayor riesgo arritmogénico se da en personas mayores con enfermedad cardíaca orgánica, especialmente con enfermedad coronaria avanzada y coexistencia de alteraciones electrolíticas (más a menudo hipopotasemia).

Influencia de los fármacos antiarrítmicos en el ECG, función del ventrículo izquierdo y riesgo de proarritmia asociado a su uso, tab. I.G.4-2.

Indicaciones para el uso de farmacos antiarrítmicos en alteraciones específicas del ritmo cardíaco. Método de dosificación inmediata y de larga duración de los fármacos antiarrítmicos más frecuentemente utilizados, tab. I.G.4-3.

Tabla I.G.4-1. Clasificación de los fármacos antiarrítmicos (según Vaughan Williams)

Clase

Mecanismo de acción

Fármacos

I

canal de sodio

 

Ia

fase 0 ↓↓

conducción ↓

repolarización ↑

quinidinaa

procainamidaa

disopiramidaa

Ib

poco efecto en la fase 0 en tejidos sanos

repolarización ↓ o sin efecto

lidocaína

mexiletinaa

Ic

fase 0 ↓↓↓

conducción ↓↓

flecainidaa

propafenona

II

bloqueo de los receptores adrenérgicos β

β-bloqueantes

III

canal de potasio

repolarización ↑↑

amiodarona

sotalol

dronedarona

ibutilidaa

dofetilidaa

IV

canal de calcio

verapamilo

diltiazem

a fármacos no disponibles en Polonia

Tabla I.G.4-2. Impacto de los fármacos antiarrítmicos de clase I y III en el ECG, parámetros electrofisiológicos, actividad del ventrículo izquierdo y riesgo de proarritmia

Fármaco

Impacto en el ECG

 

Parámetros electrofisiológicos

Actividad del ventrículo izquierdo

Proarritmia ventricular

 

frecuencia del ritmo sinusal

PQ

QRS

QT

 

AH

HV

ERP-A

ERP-AVN

ERP-V

 

clase Ia

 

quinidina

0↑

↓0↑

 

0↓

0↑

↓0

TdP

 

procainamida

↓0

 

0↑

0↑

TdP

 

disopiramida

0↑

↓0↑

 

↓0

↑0

↓↓

TdP

 

clase Ib

 

lidocaína

↓0

0

0

0↓

 

0↓

0↑

0

0↓

0

↓0

raramente

 

mexiletina

↓0

0

0

0↓

 

0↑

0↑

0

0↑

0

↓0

raramente

 

clase Ic

 

propafenona

↓0

0↑

 

0↑

0↑

TV

 

flecainida

↓0

0↑

 

↓/↓↓

TV

 

clase III

 

amiodarona

↑↑

 

0

raramente

 

dronedarona

 

↓0

raramente

 

sotalol

↓↓

↑/↑↑

0

↑↑

 

0

↓0

TdP

 

0 – sin impacto, ↓ disminución, ↑ aumento

A — aurícula, AH — intervalo aurícula-haz de His, AVN — nodo auriculoventricular, ERP — período refractario efectivo, HV — intervalo haz de His-ventrículo, TdP — torsade de pointes, TV — taquicardia ventricular, V — ventrículo

 

Tabla I.G.1-3. Dosificación de los fármacos antiarrítmicos para controlar la frecuencia ventricular en fibrilación auricular

Fármaco

Dosificación

 

De emergencia iv.

Prolongada VO

 

Bisoprolol

1,25-20 mg 1 × d (o en dosis divididas)

 

Carvedilol

3,125-50 mg 2 × d

 

Metoprolol

2,5-10 mg en inyección, se puede repetir en caso de necesidad

25-200 mg/d

 

Nebivolol

2,5-10 mg 1 × d (o en dosis divididas)

 

Esmolol

0,5 mg en inyección durante 1 min, luego 0,05-0,25 µg/kg/min

 

Diltiazem

15-25 mg en inyección, se puede repetir en caso de necesidad

60 mg 3 × d hasta 360 mg/d (forma de liberación modificada 120-360 mg 1 × d)

 

Verapamilo

2,5-10 mg en inyección, se puede repetir en caso de necesidad

40-120 mg 3 × d (forma de liberación modificada 120-480 mg 1 x d)

 

Digoxina

0,5 mg en inyección (0,75-1,5 mg durante 24 h en dosis divididas)

0,0625-0,25 mg/d

 

Amiodarona

300 mg (en 250 ml de glucosa al 5 %) en infusión durante 30-60 min (si es posible a la vena central); si es necesario seguir administrando amiodarona: 900 mg en infusión de 24 h

200 mg/da

 

a utilizar excepcionalmente

Según las guías ESC (2016), modificado